Lipoxygenases (LOXs) are a family of enzymes that are responsible for the metabolism of arachidonic and docosahexaenoic acid and for the formation of several eicosanoids and docosanoids, including leukotrienes, lipoxins and neuroprotectins. Depending on cells' redox state and other milieu conditions, these enzymes are engaged in oxidative stress and cell death mechanisms or in cell protection. Lipoxygenases are lipid peroxidizing enzymes, implicated in the pathogenesis of inflammatory and hyperproliferative diseases, which represent potential targets for pharmacological intervention.
Lipoxygenases are classified on the basis of site of arachidonate oxygenation into 5-, 8-, 9-, 11-, 12- and 15-LOX. The prominent animal LOXs are 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX and 15-LOX, while the plant LOXs are mostly 5-LOX and 15-LOX. Among these, 5-LOX is the most predominant isoform associated with the formation of 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid (5-HpETE) and other bioactive lipid mediators.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL06740 | 15-LOX-1 inhibitor 1 | 2349374-37-2 | 15-LOX-1 inhibitor 1 是一种有效的 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。15-LOX-1 inhibitor 1 保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。 |
PL06750 | 5-Lipoxygenase-In-1 | 125235-15-6 | 5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。 |
PL06738 | 5-LOX-IN-1 | 55040-82-9 | 5-LOX-IN-1 (compound 2b) 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。5-LOX-IN-1 可用于癌症的研究。 |
PL06744 | ALOX15-IN-2 | 2764818-23-5 | ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂,对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。 |
PL06742 | CAY10698 | 684236-01-9 | CAY10698 (compound 1) 是一种有效且选择性的 12-Lipoxygenase (12-LOX) 抑制剂,IC50 为 5.1 μM。CAY10698 对 5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2 和 COX-1/2 无活性。 |
PL06739 | Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate | 132465-11-3 | Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。 |
PL06743 | FPL 62064 | 103141-09-9 | FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。 |
PL06741 | Lonapalene | 91431-42-4 | Lonapalene (RS4317) 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。 |
PL06747 | ML355 | 1532593-30-8 | ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂,IC50值为 0.34 μM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。 |
PL06746 | PF-4191834 | 1029317-21-2 | PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。 |
PL06737 | PGS-IN-1 | 102271-49-8 | PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM;也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。 |
PL06745 | Phenidone | 92-43-3 | Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。 |
PL06736 | Tepoxalin | 103475-41-8 | Tepoxalin 是环氧合酶 (COX) 和5-脂氧合酶 (5-LO) 的双重抑制剂,具有强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。 |
PL06749 | Terameprocol | 24150-24-1 | Terameprocol 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物,是一种非选择性的脂氧合酶抑制剂。 |
PL06748 | U-73122 | 112648-68-7 | U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM. |