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酪氨酸酶

Tyrosinase is a copper-containing metalloprotein belonging to the type-3 copper protein family, together with haemocyanins and catechol oxidases. Tyrosinases are the catalysts in mammals responsible for the formation of melanin in skin and hair color, as well as browning in fruit and vegetables following cell damage.

Tyrosinases are found in various prokaryotes as well as in plants, fungi, arthropods, and mammals and are responsible for pigmentation, wound healing, radiation protection, and primary immune response. Tyrosinases perform two sequential enzymatic reactions: hydroxylation of monophenols and oxidation of diphenols to form quinones which polymerize spontaneously to melanin. In plants, sponges, and many invertebrates, tyrosinases are important for wound healing and primary immune responses; in arthropods, they play a role in sclerotization, and in bacteria, tyrosinases protect DNA from UV damage.

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PL12496 (R)-Trolox 53101-49-8 (R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
PL12500 CMX-2043 910627-26-8 CMX-2043 是 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
PL12492 D-Tyrosine-d4 944386-47-4 D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
PL11728 Glycolic acid-d2 75502-10-2 Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
PC15745 Hexylresorcinol 136-77-6 蘑菇酪氨酸酶抑制剂,Hexylresorcinol是一种有机化合物, 用作局部麻醉剂, 具有防腐和驱虫性能, 是有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂, 100 μM时引起90%失活。
PL12498 Lavendustin B 125697-91-8 Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
PL12423 Paltimatrectinib 2353522-15-1 Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
PL12493 SU-4942 76086-99-2 SU-4942 是一种酪氨酸激酶信号调节剂。SU-4942 抑制 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)。
PL12499 Tetrapeptide-30 1036207-61-0 Tetrapeptide-30 是一种由四个氨基酸组成的亮肤肽,可充当酪氨酸酶抑制剂,通过减少酪氨酸酶的数量以及抑制黑色素细胞激活而淡化色素沉着,均匀肤色。
PL12494 XMD16-5 1345098-78-3 XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
PL12495 XMD8-87 1234480-46-6 XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
PL12497 ZAP-180013 873080-25-2 ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
PL12491 β-Tocopherol-d3 936230-75-0 β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。