PL09851
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(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride |
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(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50分别为0.095,0.522和0.369 μM。 |
PL09861
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AZD1208 |
1204144-28-4 |
AZD1208 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。 |
PL09860
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CK2/ERK8-IN-1 |
1085822-09-8 |
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。 |
PC10033
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CX-6258 |
1202916-90-2 |
CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。 |
PL09858
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CX-6258 hydrochloride |
1353859-00-3 |
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 |
PL09856
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CX-6258 hydrochloride hydrate |
1353858-99-7 |
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 |
PL09859
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GDC-0339 |
1428569-85-0 |
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。 |
PL07094
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HTH-01-091 |
2000209-42-5 |
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。 |
PC10038
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LKB1 (AAK1 dual inhibitor) |
1093222-27-5 |
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。 |
PL09854
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M-110 |
1395048-49-3 |
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。 |
PC10088
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PIM-1 Inhibitor 2 |
477845-12-8 |
强效Pim-1激酶抑制剂,Potent Pim-1 kinase inhibitor (Ki = 91 nM). |
PL09848
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Pim-1/2 kinase inhibitor 1 |
6320-51-0 |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27<sup>Kip1</sup> 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 |
PL09857
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PIM-447 dihydrochloride |
1820565-69-2 |
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。 |
PL09853
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PIM1-IN-1 |
1417630-95-5 |
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。 |
PC10089
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R8-T198wt |
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Pim-1激酶抑制剂,Cell-permeable peptide inhibitor of Pim-1 kinase, derived from p27Kip1. Inhibits Pim-1 phosphorylation of p27Kip1 and Bad; induces cell cycle arrest (at G1) and apoptosis in DU145 prostate cancer cells. Also inhibits Pim-1-dependent growth of D |
PL09855
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SEL24-B489 |
1616359-00-2 |
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。 |
PL09849
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SMI-16a |
587852-28-6 |
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。 |
PC11642
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SMI-4a |
438190-29-5 |
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PC10090
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TCS PIM-1 1 |
491871-58-0 |
ATP竞争性的Pim-1激酶抑制剂,TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高 |
PC11655
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TCS-PIM-1-4a |
327033-36-3 |
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