PIM

The PIM kinase, also known as serine/threonine kinase plays an important role in cancer biology and is found in three different isoforms namely PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim kinases are mainly responsible for cell cycle regulation, antiapoptotic activity and the homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated via the JAK/STAT pathway.

Pim kinases are over-expressed in various types of tumors and regulate the activation of signaling pathways that are important for tumor cell proliferation, survival and expression of drug efflux proteins. This makes Pim kinases attractive targets for the development of anti-cancer chemotherapeutic drugs.

PIM 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL09851	(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride		(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂，来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1，Pim2和Pim3的IC50分别为0.095，0.522和0.369 μM。
PL09861	AZD1208	1204144-28-4	AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
PL09860	CK2/ERK8-IN-1	1085822-09-8	CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
PC10033	CX-6258	1202916-90-2	CX-6258是口服活性的Pim 1，2和3激酶抑制剂，IC50为5 nM，25 nM和16 nM。
PL09858	CX-6258 hydrochloride	1353859-00-3	CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
PL09856	CX-6258 hydrochloride hydrate	1353858-99-7	CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
PL09859	GDC-0339	1428569-85-0	GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
PL07094	HTH-01-091	2000209-42-5	HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
PC10038	LKB1 (AAK1 dual inhibitor)	1093222-27-5	Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂，能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1，Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
PL09854	M-110	1395048-49-3	M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
PC10088	PIM-1 Inhibitor 2	477845-12-8	强效Pim-1激酶抑制剂，Potent Pim-1 kinase inhibitor (Ki = 91 nM).
PL09848	Pim-1/2 kinase inhibitor 1	6320-51-0	Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27^Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
PL09857	PIM-447 dihydrochloride	1820565-69-2	PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
PL09853	PIM1-IN-1	1417630-95-5	PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
PC10089	R8-T198wt		Pim-1激酶抑制剂，Cell-permeable peptide inhibitor of Pim-1 kinase, derived from p27Kip1. Inhibits Pim-1 phosphorylation of p27Kip1 and Bad; induces cell cycle arrest (at G1) and apoptosis in DU145 prostate cancer cells. Also inhibits Pim-1-dependent growth of D
PL09855	SEL24-B489	1616359-00-2	SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
PL09849	SMI-16a	587852-28-6	SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15，0.02 和48 μM。
PC11642	SMI-4a	438190-29-5
PC10090	TCS PIM-1 1	491871-58-0	ATP竞争性的Pim-1激酶抑制剂，TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂，IC50为50nM，比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高
PC11655	TCS-PIM-1-4a	327033-36-3