PL03869
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(R)-GSK-3685032 |
2170140-50-6 |
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 |
PC10228
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2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine |
10302-78-0 |
DNA甲基转移酶抑制剂5-azacytidine的前药形式.2',3',5'-三乙酰基-5-氮杂胞苷 |
PC10025
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5-Azacytidine. |
320-67-2 |
5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物,其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。 |
PL02291
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5-Fluoro-2'-deoxycytidine |
10356-76-0 |
5-Fluoro-2'-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。 |
PL01938
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Bobcat339 hydrochloride |
2436747-44-1 |
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。 |
PL02342
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CM-579 trihydrochloride |
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CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。 |
PL02886
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DC-05 |
890643-16-0 |
DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。 |
PL02887
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DC_517 |
500017-70-9 |
DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。 |
PC10024
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Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR). |
2353-33-5 |
Decitabine 是一种胞嘧啶类似物,为 DNA methyltransferase 抑制剂。 |
PL04026
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DNMT3A-IN-1 |
1403598-56-0 |
DNMT3A-IN-1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)<sup>[1]</sup>。 |
PL03442
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GSK-3484862 |
2170136-65-7 |
GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。 |
PL03868
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GSK-3685032 |
2170137-61-6 |
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 |
PL04387
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Guadecitabine sodium |
929904-85-8 |
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 |
PL05253
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Levetiracetam-d3 |
1217851-16-5 |
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。 |
PL05252
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Levetiracetam-d6 |
1133229-29-4 |
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。 |
PC54529
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Lomeguatrib |
192441-08-0 |
Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。 |
PC10115
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Nanaomycin A |
52934-83-5 |
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM |
PL03154
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O6BTG-octylglucoside |
382607-78-5 |
O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。 |
PL05207
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Procainamide |
51-06-9 |
Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂。普鲁卡因胺是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。 |
PC54679
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RG108 |
48208-26-0 |
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。 |