HCV Protease

HCV NS3-4A serine protease is a complex composed of NS3 and its cofactor NS4A. It harbours serine protease as well as NTPase/RNA helicase activities and is essential for viral polyprotein processing, RNA replication and virion formation.

The HCV NS3/4A protease efficiently cleaves and inactivates two important signaling molecules in the sensory pathways that react to HCV pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) to induce interferons (IFNs), i.e., mitochondrial antiviral signaling protein (MAVS) and Toll-IL-1 receptor domain-containing adaptor inducing IFN-β (TRIF). HCV infection is associated with chronic liver disease, including hepatic steatosis, fibrosis, cirrhosis, and hepatocellular carcinoma. The NS3-4A serine protease of HCV has been one of the most attractive targets for developing specific antiviral agents against HCV.

HCV Protease 相关产品（20）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC15618	Anguizole	442666-98-0	HCV复制的抑制剂，Anguizole是HCV复制的小分子抑制剂，能改变NS4B的亚细胞分布。
PC15619	Asunaprevir (BMS-650032)	630420-16-5	NS3蛋白酶抑制剂，Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
PC15620	Balapiravir	690270-29-2	聚合酶抑制剂，抗HCV，Balapiravir (R1626, Ro 4588161)是R1479（RG1479）的原药，是HCV的RNA聚合酶核苷类似物抑制剂。
PL03052	BI 653048	1198784-72-3	BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
PC15623	BMS-790052 dihydrochloride	1009119-65-6	HCV NS5A抑制剂，Daclatasvir（BMS-790052）是HCV NS5A高度选择性抑制剂，EC50为9-50 pM。
PC15624	Boceprevir	394730-60-0	HCV蛋白酶抑制剂，Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。
PL02341	Coblopasvir dihydrochloride	1966138-53-3	Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
PL04764	Glecaprevir	1365970-03-1	Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。
PC15720	HZ-1157	1009734-33-1	HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM)，且无明显毒性。
PL05638	ITMN 4077	790305-05-4	ITMN 4077 是一种大环类抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) NS3 蛋白酶活性 (EC50: 2131 nM)。
PC15637	Narlaprevir	865466-24-6	NS3蛋白酶抑制剂，Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂，Ki为6 nM，EC90为40 nM。
PC15639	Nesbuvir	691852-58-1	NS5B聚合酶选择性抑制剂，Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂，抑制丙型肝炎病毒(HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶。
PL02777	Paritaprevir	1216941-48-8
PC15711	PSI-6206	863329-66-2	HCV RNA聚合酶抑制剂，PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC90 为 >100 μM。
PL04673	Samatasvir	1312547-19-5	Samatasvir (IDX71) 是一种有效的，具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性，在基因型 1至5 复制子中，EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
PL01355	Simeprevir	923604-59-5	Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
PC15645	Tegobuvir	1000787-75-6	HCV RNA 复制抑制剂，Tegobuvir 是一种特异性的，共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。
PL01648	Valopicitabine dihydrochloride	640725-71-9	Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前药。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。
PC15648	Vaniprevir	923590-37-8	丙型肝炎病毒NS3/4a蛋白酶抑制剂，Vaniprevir（MK-7009）是非共价的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。
PL04964	Voxilaprevir	1535212-07-7	Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。