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Serotonin Transporter

 

5-羟色胺转运蛋白(SERT)是将5-羟色胺从突触间隙转运到突触前神经元的整合膜蛋白。SERT 通过重新摄取突触裂隙中的5-羟色胺起作用,有效地终止5-羟色胺的功能并阻止神经元的传递。5-羟色胺再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。5-羟色胺转运蛋白(SERT)通过将5-羟色胺转运到神经元和神经胶质细胞来调节大脑中5-羟色胺(血清素,5-HT)的细胞外水平。人类 SERT (hSERT)是用于治疗包括抑郁症在内的情绪障碍的药物的主要靶点。HSERT 属于溶质载体6家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白(LeuT) ,其具有高分辨率晶体结构。

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PL11247 (E)-Fluvoxamine-d4 (maleate) 1432075-74-5 (E)-Fluvoxamine-d4 (maleate) 是 (E)-Fluvoxamine maleate 的氘代物。
PL11240 (rac)-(trans)-Paroxetine-d4 (hydrochloride) 1217753-24-6 (rac)-(trans)-Paroxetine-d4 (hydrochloride) 是 (rac)-(trans)-Paroxetine hydrochloride 的氘代物。
PL11250 (±)-cis-Sertraline-d3 (hydrochloride) 1217741-83-7 (±)-cis-Sertraline-d3 (hydrochloride) 是 Sertraline hydrochloride 的氘代物。Sertraline hydrochloride 是一种选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁剂。Sertraline hydrochloride 用于研究多种疾病,例如重度抑郁症和强迫症。
PL09419 Amitifadine hydrochloride 410074-74-7 Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
PL06881 Amitriptyline-d3 hydrochloride 342611-00-1 Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 <a hre
PL06863 Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 203645-63-0 Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA
PL11256 Azaphen dihydrochloride monohydrate 63302-99-8 Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
PL09247 Bupropion hydrochloride 31677-93-7 Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
PL09119 Bupropion-d9 (hydrochloride) 1189725-26-5 Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
PL09188 Centanafadine hydrochloride 923981-14-0 Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
PL11253 Citalopram 59729-33-8 Citalopram 是 S(+) 对映体和 R(-) 对映体外消旋混合物,S(+) 对映体 (Escitalopram) 具有抑制作用的活性 的。Citalopram 是一种抗抑郁药,通过有效和选择性地抑制 5-羟色胺再摄取来增强5-羟色胺能神经传递 (selective serotonin reuptake inhibitor)。
PL11260 Citalopram hydrobromide 59729-32-7 Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
PL11243 Citalopram-d4 (hydrobromide) 1219803-58-3 Citalopram-d4 (hydrobromide) 是 Citalopram hydrobromide 的氘代物,Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。
PL11249 Clomipramine-d3 (hydrochloride) 1398065-86-5 Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
PL11244 Clomipramine-d6 (hydrochloride) 1189882-28-7 Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
PL11258 Dapoxetine hydrochloride 129938-20-1 Dapoxetine (LY-210448) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine hydrochloride 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
PL11246 Dapoxetine-d7 (hydrochloride) Dapoxetine-d7 (hydrochloride) 是 Dapoxetine hydrochloride 的氘代物。Dapoxetine hydrochloride 是一种短效的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。
PL11259 Dasotraline hydrochloride 675126-08-6 Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
PL09451 Desipramine hydrochloride 58-28-6 Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
PL11251 Desipramine-d3 65100-49-4 Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。