G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G 蛋白偶联类法尼醇x受体1(gPCR 19，TGR5，gPBAR1)是一种质膜结合的 G蛋白连接接受器，其配体为胆汁酸。GPCR19是能量稳态、胆汁酸稳态以及葡萄糖代谢的调节因子。GPCR19通过异三聚体 G 蛋白转导细胞外信号。 GPCR19可被胆汁酸激活，然后诱导 cAMP 产生。作为一种细胞表面受体，GPCR 19可以内化到细胞质中，以响应其配体。GPCR19在核因子 κB (NF-κB)、 AKT、细胞外信号调节激酶(ERK)等细胞信号通路中起重要作用。其激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外，GPCR19刺激胰高血糖素样肽1(GLP-1)的分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖及其高度相关的 II 型糖尿病和代谢症候群的一个有吸引力的治疗靶点。

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 相关产品（13）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01205	BAR501	1632118-69-4	BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC50值为1 μM。
PL01204	BAR502	1612191-86-2	BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
PL05688	Deoxycholic acid-13C	52886-37-0	Deoxycholic acid-<sup>13</sup>C 是一种 <sup>13</sup>C 标记的 Deoxycholic acid。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
PL05687	Deoxycholic acid-d5	52840-14-9	Deoxycholic acid-d5 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
PL02666	INT-767	1000403-03-1	INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。
PL04498	INT-777 R-enantiomer	1198786-98-9	INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体，对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 μM，活性比 INT-777 低。
PL05951	PEN (human)	597578-70-6	PEN (human) 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
PL01328	SB756050	447410-57-3	SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050有潜力用于二型糖尿病的研究。
PL01930	SBI-115	882366-16-7	SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。
PL06543	Sodium taurodeoxycholate hydrate	207737-97-1	Sodium taurodeoxycholate hydrate 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。除 TGR5 通路外，Sodium taurodeoxycholate hydrate 还激活 S1PR2 通路。
PL01827	TC-G 1005	1415407-60-1	TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
PL05369	Triamterene	396-01-0	Triamterene是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，有利尿作用。
PL03706	Ursodeoxycholic acid-d5	93701-18-9	Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。