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G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G 蛋白偶联类法尼醇x受体1(gPCR 19,TGR5,gPBAR1)是一种质膜结合的 G蛋白连接接受器,其配体为胆汁酸。GPCR19是能量稳态、胆汁酸稳态以及葡萄糖代谢的调节因子。GPCR19通过异三聚体 G 蛋白转导细胞外信号。 GPCR19可被胆汁酸激活,然后诱导 cAMP 产生。作为一种细胞表面受体,GPCR 19可以内化到细胞质中,以响应其配体。GPCR19在核因子 κB (NF-κB)、 AKT、细胞外信号调节激酶(ERK)等细胞信号通路中起重要作用。其激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外,GPCR19刺激胰高血糖素样肽1(GLP-1)的分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖及其高度相关的 II 型糖尿病和代谢症候群的一个有吸引力的治疗靶点。

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