PERK

Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase; PKR-like endoplasmic reticulum kinase

蛋白激酶 R (PKR)样内质网激酶(PERK)是四种已知的激酶之一，通过使真核起始因子2 α (eIF2α)或其他信号转导级联失活来响应细胞应激。PERK 在胰腺 β 细胞中高度表达，在 β 细胞的发育、分化和功能中是必不可少的。 PERK 是一种 I 型内质网膜蛋白，含有面向 ER 腔的应力感应结构域、跨膜段和胞质激酶结构域。内质网中未折叠蛋白的增加导致内质网分子伴侣从 PERK 的应激传感结构域释放，这导致其通过寡聚化和在多个丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基上的自体磷酸化激活。在激活后，PERK 磷酸化丝氨酸51处的 eIF2α，使其成为核糖体翻译起始复合物的抑制剂，从而减少整体蛋白质合成。翻译的减少降低了内质网的负担，为细胞处理或降解积累的未折叠蛋白质以恢复内质网的稳态提供了时间。尽管全球蛋白质合成减少，但某些 mRNA 的翻译特异性增加，如 ATF4，它调节细胞存活途径并增强 UPR 功能。干扰癌细胞的 PERK 功能可能会限制它们在缺氧或营养缺乏条件下的生长能力，并导致细胞凋亡或肿瘤生长抑制。

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货号	产品名	Cas
PL09517	AMG PERK 44	1883548-84-2
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PL09513	GSK143 dihydrochloride	2341796-81-2
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PL09516	MK-28	864388-65-8
PL09518	ML291	1523437-16-2
PL09515	Opnurasib	2653994-08-0
PL09397	PERK-IN-4	1337531-89-1
PL09514	PERK-IN-5	2616821-91-9