P2Y 受体是一类由胞外核苷酸(ATP、 UTP 和 UDP)激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体亚型有八种(P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12,P2Y13和 P2Y14)。P2Y 受体表达于多种细胞类型,在生理学和病理生理学(包括炎症反应和神经性疼痛)中发挥重要作用。P2Y 家族可进一步分为五个 P2Y1、 P2Y2、 P2Y4、 P2Y6和 P2Y11Rs (“ P2Y1样”)的亚家族,通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC) ,以及第二个通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶的 P2Y12、 P2Y13和 P2Y14Rs (“ P2Y12样”)亚家族。其他效应途径已有文献记载,如 P2Y11R 与 G 以及 Gq 在一些细胞中的偶联,以诱导刺激环 AMP 的产生。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL08703 | (±)-Clopidogrel-d7 (sulfate) | 1346598-07-9 | (±)-Clopidogrel-d7 (sulfate) 是 (±)-Clopidogrel sulfate 的氘代物。 |
PL08695 | 2-Methylthio-AMP | 22140-20-1 | 2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂 |
PL08690 | 2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium | 475193-31-8 | 2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。 |
PL08698 | BPTU | 870544-59-5 | BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y1 受体变构拮抗剂,具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1 受体。 |
PL08700 | Cangrelor tetrasodium | 163706-36-3 | Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。 |
PL08706 | Clopidogrel | 113665-84-2 | Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。 |
PL08705 | Clopidogrel thiolactone | 1147350-75-1 | Clopidogrel thiolactone 是 clopidogrel (HY-15283) 硫内酯转化产生的含硫醇的活性代谢物。Clopidogrel thiolactone 是一种 P2Y12 受体抑制剂,是一种有效的抗血小板药物。 |
PL08701 | Diquafosol tetrasodium | 211427-08-6 | Diquafosol tetrasodium 是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的研究。 |
PL08694 | Elinogrel | 936500-94-6 | Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。 |
PL08692 | MRS2179 tetrasodium hydrate | MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。 | |
PL08702 | MRS2279 diammonium | 2387505-47-5 | MRS2279 diammonium 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 diammonium 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,pKb 值为 8.05。 |
PL08696 | N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine | 110505-75-4 | N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。 |
PL08704 | P2Y2R/GPR17 antagonist 1 | 2395016-49-4 | P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂,对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。 |
PL08699 | PPTN hydrochloride | 1992047-65-0 | PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。 |
PL08697 | Prasugrel | 150322-43-3 | Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。 |
PL08691 | Prasugrel-d3 | 1127253-02-4 | Prasugrel-d3 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。 |
PL08688 | Ticagrelor-d7 | 1265911-55-4 | Ticagrelor-d7 是 Ticagrelor 的氘代物。Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的,具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来研究血小板聚集。 |
PL08689 | UDP-Galactose disodium | 137868-52-1 | UDP-Galactose disodium 是一种单糖和一个 P2Y14 受体激动剂,EC50 值为 0.67 μM。UDP-Galactose disodium 是转移酶 beta-1, 4 galactosyltransferase V (B4GALT5) 的底物。 |
PL08693 | Vicagrel | 1314081-53-2 | Vicagrel 是一种有效且安全的抗血小板剂,具有口服活性,通过不可逆地抑制 P2Y12 受体起作用。Viagrel 可用于冠状动脉疾病、外周血管疾病和脑血管疾病中血栓的研究。 |