Vasopressin Receptor

神经垂体激素抗利尿激素(AVP)参与多种功能，包括调节体液平衡、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应是由三种亚型的加压素受体介导的，分别命名为 V1a，V1b (或 V3)和 V2。它们都属于大的视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达，引起多种生理效应，包括细胞收缩和增殖，刺激肝糖原分解，血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体，刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体都通过 Gαq 家族的 G 蛋白 α 亚基(αq，q11，q14，α15/16)起作用以激活磷脂酶 C-β，从而增强细胞 IP3和钙水平。相比之下，V2受体亚型主要定位于肾脏，通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶激活介导 AVP 的抗利尿作用。

Vasopressin Receptor 相关产品（24）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL09439	Argipressin	113-79-1	Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合，其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。
PC10777	Atosiban	90779-69-4	催产素和加压素受体拮抗剂,Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽，是desamino-oxytocin类似物，是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂，能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放
PL08664	Atosiban acetate	914453-95-5	Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。
PL12516	Balovaptan	1228088-30-9	Balovaptan (RG7314) 是一种口服有效的，选择性的，可透过血脑屏障的加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂，对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。
PL12521	Big Endothelin-1 (1-38), human	120796-97-6	Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。
PC10664	Conivaptan HCl	168626-94-6	血管加压素拮抗剂,Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM
PC10930	d[Cha4]-AVP		人血管加压素V1B受体激动剂
PC10931	d[Leu4,Lys8]-VP	42061-33-6	选择性血管加压素V1B受体激动剂,D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。
PL12512	D[LEU4,LYS8]-VP TFA		D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
PC10602	Desmopressin	16679-58-6	止血与抗利尿,Desmopressin(DDAVP)是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。
PC10603	Desmopressin Acetate	62288-83-9	精氨酸加压素的合成类似物,Desmopressin(DDAVP)醋酸盐是抗利尿激素精氨酸加压素类似物。
PL12515	Fedovapagon	347887-36-9	Fedovapagon (VA106483) 是一种选择性的加压素 V2 受体 (V2R) 激动剂，EC50 值为 24 nM。Fedovapagon 可用于夜尿症的研究。
PL12522	Felypressin	56-59-7	Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。
PL12514	Felypressin acetate	914453-97-7	Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。
PL12518	Lixivaptan	168079-32-1	Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
PC10764	Mozavaptan	137975-06-5	新型竞争性加压素受体拮抗剂,Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂，其IC50值为14nM。
PL11616	Mozavaptan hydrochloride	138470-70-9	Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
PC11359	OPC 21268	131631-89-5	血管加压素V1受体拮抗剂,OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂， IC50 值为0.4 μM。
PL12520	RG7713	920022-47-5	RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
PL12513	SKF 100398	77453-01-1	SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物，能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。