SRX246|512784-93-9|-陌孚医药/Medlife

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SRX246

目录号: PL12517 纯度: ≥98%

CAS No. :512784-93-9

商品编号	规格	价格	会员价
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PL12517-10mg	10mg	¥8840.00	请登录
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中文名称	SRX246
英文名称	SRX246
英文别名	SRX246;SRX 246;372X2P22UY;BDBM50202920;SB18957;2(R)-[[4-(piperidin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonylmethyl]-2-[3(S)-(4(S)-phenyloxazolidin-2-on-3-yl)-4(R)-(2-styryl)azetidin-2-on-1-yl]acetic acid N-[(R)-alpha-methylbenzyl]amide;(2R)-4-Oxo-2-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-1,3-oxazolidin-3-yl]-4-[(E)-2-phenylethenyl]azeti
Cas No.	512784-93-9
分子式	C₄₂H₄₉N₅O₅
分子量	703.87
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 K_i=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。

生物活性

SRX246 is a potent, CNS-penetrant, highly selective, orally bioavailable vasopressin 1a (V1a) receptor antagonist (K i =0.3 nM for human V1a). SRX246 has no interaction at V1b and V2 receptors. SRX246 also displays negligible binding at 64 others receptors classes, including 35 G-proteincoupled receptors. SRX246 can be used for treatment of stress-related disorders.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)

体内研究(In Vivo)

SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 953 ng/mL, 1141 ng ?h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 98.4 ng/mL, 624 ng ?h/mL and 2.38 hours, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Guillon CD, et al. Azetidinones as vasopressin V1a antagonists. Bioorg Med Chem. 2007 Mar 1;15(5):2054-80.
[2]. Fabio KM, et al. Pharmacokinetics and metabolism of SRX246: a potent and selective vasopressin 1a antagonist. J Pharm Sci. 2013 Jun;102(6):2033-2043.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (142.07 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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