RAR/RXR

RAR/RXR 相关产品（28）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10794	(+)-Talarozole	201410-66-4	(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。
PL10799	(-)-Talarozole	201410-67-5	(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。
PL10032	11-cis-Retinoic Acid-d5		11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
PL10812	9-cis-Retinoic acid-d5	78996-15-3	9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
PL09463	Adapalene-d3	1276433-89-6	Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
PL10808	AGN 193109	171746-21-7	AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。
PL10797	AGN 193109-d7	1216429-25-2	AGN 193109-d7 是 AGN 193109 的氘代物。AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。
PL10795	AGN 194078	321995-62-4	AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂，其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
PL10798	AGN 196996	958295-17-5	AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂，Ki为2 nM，对RARβ和RARγ的亲和性极低（Ki分别为1087 nM和8523 nM）。
PL10805	AGN-195183	367273-07-2	AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂，Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。
PL10816	AGN194204	220619-73-8	AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC50 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。
PL10813	Amsilarotene	125973-56-0	Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
PL09454	AR7	80306-38-3	AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。
PL10810	Bexarotene-d4	2182068-00-2	Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂，可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
PL10796	BMS641	369364-50-1	BMS641 (BMS-209641) 是一种选择性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ (Kd，2.5 nM) 的亲和力比 RARα (Kd，225 nM) 或 RARγ (Kd, 223 nM) 的亲和力高100倍。
PL10803	LG-100064	153559-46-7	LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM，200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。
PL10807	LG100268	153559-76-3	LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
PL10800	Liarozole	115575-11-6	Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
PL10802	Liarozole dihydrochloride	1883548-96-6	Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
PL10817	LY2955303	1433497-19-8	LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。