RAR/RXR

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

RAR/RXR 相关产品（29）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10794	(+)-Talarozole	201410-66-4	(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。
PL10799	(-)-Talarozole	201410-67-5	(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。
PL10032	11-cis-Retinoic Acid-d5		11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
PL10812	9-cis-Retinoic acid-d5	78996-15-3	9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
PL09463	Adapalene-d3	1276433-89-6	Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
PL10808	AGN 193109	171746-21-7	AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。
PL10797	AGN 193109-d7	1216429-25-2	AGN 193109-d7 是 AGN 193109 的氘代物。AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。
PL10795	AGN 194078	321995-62-4	AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂，其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
PL10798	AGN 196996	958295-17-5	AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂，Ki为2 nM，对RARβ和RARγ的亲和性极低（Ki分别为1087 nM和8523 nM）。
PL10805	AGN-195183	367273-07-2	AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂，Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。
PL10816	AGN194204	220619-73-8	AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC50 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。
PL10813	Amsilarotene	125973-56-0	Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
PL09454	AR7	80306-38-3	AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。
PL10810	Bexarotene-d4	2182068-00-2	Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂，可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
PL10796	BMS641	369364-50-1	BMS641 (BMS-209641) 是一种选择性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ (Kd，2.5 nM) 的亲和力比 RARα (Kd，225 nM) 或 RARγ (Kd, 223 nM) 的亲和力高100倍。
PL10803	LG-100064	153559-46-7	LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM，200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。
PL10807	LG100268	153559-76-3	LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)，对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
PL10800	Liarozole	115575-11-6	Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
PL10802	Liarozole dihydrochloride	1883548-96-6	Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
PL10817	LY2955303	1433497-19-8	LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。