TAAR

微量胺相关受体(TAAR)是2001年发现的一类 G 蛋白偶联受体。人类具有六种功能同种型(TAAR1，TAAR2，TAAR5，TAAR6，TAAR8和 TAAR9) ，而一些鱼类表达超过100种。它作为微量胺的内源性受体。微量胺是内源性化合物，通常被认为包括 β-苯基乙醇胺、对酪胺、色胺、对章鱼胺和它们的一些代谢物。尽管所有其他 TAAR 主要或完全作为主要嗅觉系统的化学感受器，TAAR 1已被证明是大脑中多巴胺能、5-羟色胺能和谷氨酸能活性的一种新型调节剂。TAAR 1已被确定为治疗精神分裂症、抑郁症和成瘾的新靶点。在外周，TAAR1调节营养素诱导的激素分泌，提示其可能成为糖尿病和肥胖症的新的治疗靶点。TAAR1也可能通过调节白细胞分化和活化来调节免疫应答。

TAAR 相关产品（5）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL12401	Ralmitaront	2133417-13-5	Ralmitaront (RO6889450) 是一种具有口服活性的口服微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的一部分激动剂，可作为一种神经抑制剂。Ralmitaront 可用于神经相关疾病的研究，如精神分裂症 (SCZ)、分裂情感性障碍。
PL12402	Ro 5212773	1110781-88-8	Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 <i>Ki</i> 值为 0.9 nM)，对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。
PL12399	RO5166017	1048346-74-2	RO5166017 是具有口服活性的、跨物种的 TAAR1 的激动剂，其对小鼠、大鼠、人和食蟹猴的 Ki 值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM 和 24 nM。
PL12400	RO5256390	1043495-96-0	RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂，是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用，减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺，能调节神经传递，可以阻止精神刺激剂引起的亢奋，并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式，显示出类似抗精神病药物的特性。
PL12398	RO5263397	1357266-05-7	RO5263397 是一种有效的，选择性的和口服的 TAAR1 激动剂，对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。