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HSP

热休克蛋白(HSP)是由热休克诱导产生的一类蛋白质,其中最突出的成员是一类与其他蛋白质折叠和解折叠有关的功能相关的蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时,HSP 的表达增加。这种表达的增加是转录调节的。热休克蛋白的显著上调是热休克反应的关键部分,主要由热休克因子(HSF)诱导。热休克蛋白存在于几乎所有的生物体中,从细菌到人类。热休克蛋白似乎起着重要的心血管作用。据报道,Hsp90、 Hsp84、 Hsp70、 Hsp27、 Hsp20和 αB 晶体蛋白均在心血管系统中发挥作用。

HSP 相关产品(81)
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PL05408 (5E,9E,13E)-Teprenone 3796-63-2 (5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体,具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活,可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
PL02310 116-9e 831217-43-7 116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。
PC15661 17-AAG (KOS953) 75747-14-7 HSP90抑制剂,17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为5 nM,对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。
PC12444 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 467214-21-7 Hsp90抑制剂,Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
PL02763 3-Phenyltoxoflavin 32502-63-9 3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
PL03365 Aminohexylgeldanamycin 485395-71-9 Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
PL01578 AMP-PCP disodium 7414-56-4 AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
PL04348 Apoptozole 1054543-47-3 Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
PL01571 Arimoclomol maleate 289893-26-1 Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
PL04300 AT-533 908112-37-8 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
PC15662 BIIB021 848695-25-0 选择性竞争性的HSP90抑制剂,BIIB021 是一种可口服的全合成的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
PL06141 Bimoclomol 130493-03-7 Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
PL04183 BOLD-100 783324-98-1 BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
PC12703 CCT018159 171009-07-7 Hsp90的ATP酶活性抑制剂,CCT-01815 is a novel potent inhibitor of Hsp90 ATPase activity with IC50 of 7.1 uM. 产品性质 图谱
PL04038 CCT245232 1693731-14-4 CCT245232 是热激因子 1 (HSF1) 的有效抑制剂。HSF1 是热激反应的主要调节因子,其中多个基因被诱导以响应温度升高和其他压力。CCT245232 具有研究增殖性疾病的潜力,例如癌症 (信息提取自专利 WO2015049535A1)。
PL01160 CCT251236 1693731-40-6 CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
PC12563 CH5138303 959763-06-5 Hsp90抑制剂,CH5138303是Hsp90的抑制剂,Kd值为0.48 nM [1].
PL02710 Col003 328565-16-8 Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
PL03826 DDO-5936 2355377-13-6 DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
PL03421 Debio 0932 1061318-81-7 Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。