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PDHK

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PL09496 AZD7545 252017-04-2 AZD7545 是一种有效,竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂,对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
PL09495 JX06 729-46-4 JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
PL09497 KPLH1130 906669-07-6 KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
PL09493 M77976 394237-61-7 M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
PL09498 PDK4-IN-1 hydrochloride 2310262-11-2 PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
PL09499 PS10 1564265-82-2 PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
PL09492 TM-1 921099-13-0 TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
PL09494 VER-246608 1684386-71-7 VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1,PDK-3,PDK-2,和 PDK-4,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。