Isocitrate dehydrogenase (IDH), one of the key enzymes in the citric acid cycle, catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG) generating carbon dioxide and NADPH/NADH. IDHs belong to a large ancient family of enzymes that play central roles in energy metabolism, amino acid biosynthesis and vitamin production.
IDH protein family consists of three self-regulating enzymes (IDH1, IDH2, and IDH3). IDH1 and IDH2 are both nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP)-dependent enzymes that catalyze the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG), while producing NADPH either in peroxisomes and the cytosol (IDH1) or in mitochondria (IDH2). IDH3 catalyzes the same reaction in the mitochondria, but in a NAD-dependent fashion. Mutations in IDH1 and IDH2 have been demonstrated in a variety of malignancies. IDH inhibitors have engendered hope in IDH1/2 mutant myeloid malignancies.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL14796 | (R,R)-GSK321 | 1816272-19-1 | (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂,IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂,是 GSK321 的异构体,具有野生型交叉反应性。 |
PL14803 | (R,S)-Ivosidenib | 2070009-31-1 | (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体,活性较低。 |
PL14799 | (S,R)-GSK321 | 1816272-18-0 | (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。 |
PL14795 | (S,S)-GSK321 | 1816272-20-4 | (S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。 |
PL14808 | AGI-5198 | 1355326-35-0 | AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1<sup>R132H</sup> 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。 |
PL14810 | AGI-6780 | 1432660-47-3 | AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2<sup>R140Q</sup>,IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2<sup>WT</sup> 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。 |
PL14805 | BAY-1436032 | 1803274-65-8 | BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 |
PL14802 | DS-1001b | 1898207-64-1 | DS-1001b 是一种有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。 |
PL14811 | Enasidenib | 1446502-11-9 | Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2<sup>R140Q</sup> 和 IDH2<sup>R172K</sup> 的 IC50 分别为100 和 400 nM。 |
PL14804 | Enasidenib mesylate | 1650550-25-6 | Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。 |
PL14807 | GSK321 | 1816331-63-1 | GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。 |
PL14806 | IDH-305 | 1628805-46-8 | IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1<sup>R132H</sup>), 28 nM (IDH1<sup>R132C</sup>), 6.14 µM (IDH1<sup>WT</sup>))。 |
PL14797 | IDH1 Inhibitor 1 | 2234285-81-3 | IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1<sup>R132H</sup>,IDH1<sup>R132C</sup>,和 IDH1<sup>WT</sup>,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。 |
PL14800 | IDH889 | 1429179-07-6 | IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1<sup>R132H</sup>、IDH1<sup>R132C</sup> 和 IDH1<sup>wt</sup> 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。 |
PL14801 | Mutant IDH1 inhibitor | 1429180-08-4 | Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。 |
PL14798 | Mutant IDH1-IN-2 | 1429176-69-1 | Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。 |
PL14794 | Mutant IDH1-IN-4 | 1416270-18-2 | Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。 |
PL14809 | Vorasidenib | 1644545-52-7 | Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。 |
PC22003 | 甘草酸二铵. | 79165-06-3 | 现货供应甘草酸二铵 |