Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶) 相关产品（140）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10198	(R)-PFI 2 hydrochloride	1627607-87-7	SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor，PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂，IC50值为2nM
PL14999	(S)-MRTX-1719	2630904-44-6	(S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，其 IC50 为7070 nM。
PC10237	(S)-PFI-2 (hydrochloride)	1627607-88-8	(R)-PFI 2 hydrochloride的阴性对照,Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride. Exhibits 500-fold lower activity in a SETD7 enzymatic assay (IC50 = 1 μM) compared to the active enantiomer.
PC10023	3-去氮腺嘌呤	102052-95-9	S-腺苷高半胱氨酸和EZH2抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。
PC10151	A 366	1527503-11-2	G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，A-366是一种肽竞争性G9a/GLP抑制剂, IC50为 ~3 nM, 比作用于其他甲基转移酶和表观遗传靶点的选择性高100多倍
PL15054	A-395	2089148-72-9	A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
PC10184	Adox	34240-05-6	间接甲基转移酶抑制剂，Adenosine Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物，是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAH) 的不可逆抑制剂 (IC50=40 nM)。Adenosine Dialdehyde 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肿瘤研究。
PC10026	AMI-1	20324-87-2	PRMT1抑制剂,Potent, cell permeable and specific protein arginine N-methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor (IC50 = 8, 8 µM), Does not compete for the AdoMet (S-adenosyl-L-methionine, SAM) binding site, Blocks peptide substrate binding, HIV-1 RT polymerase inhi
PL15005	AMI-1 free acid	134-47-4	AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
PC10181	AMI5/Eosin Y disodium salt	17372-87-1	Eosin Y为酸性染料,将胞质染成粉红色(嗜酸性),是组织和细胞化学常用染色试剂之一,常与苏木精（是碱性染料，将核染成紫蓝色(嗜碱性)）联合使用（HE染色法）. 在免疫组织化学实验中，常作为衬染试剂以便于组织和细胞结构的观察。
PL08872	Amodiaquine dihydrochloride	69-44-3	Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
PL15079	Amodiaquine-d10	1189449-70-4	Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
PL14998	AS-85	2323623-80-7	AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，Kd 值为 0.78 µM。
PL15078	AS-99 TFA		AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
PC10130	AZ505	1035227-43-0	AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
PC10131	AZ505 ditrifluoroacetate	1035227-44-1	AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效的选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM
PL15029	AZ506	2043321-54-4	AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
PC10178	BAY-598	186348-23-2	SMYD2抑制剂，IC50为27 nM。BAY-598是一种基于氨基吡唑啉的体内探针，作用于SMYD2。SMYD2是一种催化SET结构域，含有可以单甲基化组蛋白和非组蛋白蛋白上赖氨酸残基的蛋白甲基转移酶。
PL15015	BAY-6035	2247890-13-5	BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC50 值为 88 nM。
PL15045	BCI-121	432529-82-3	BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。