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产品总数：61047
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL15024 | GNA002 | 1385035-79-9 | GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。 |
| PL15066 | GSK126 | 1346574-57-9 | GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。 |
| PL13110 | GSK2807 Trifluoroacetate | 2245255-66-5 | GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其Ki 值为 14 nM，IC50 为 130 nM。 |
| PL15072 | GSK3326595 | 1616392-22-3 | GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有广谱的抗增殖活性。 |
| PL15069 | GSK3368715 dihydrochloride | 1628925-77-8 | GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。 |
| PL15059 | GSK591 | 1616391-87-7 | GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。 |
| PC10204 | HLCL-61 | 1158279-20-9 | PRMT5抑制剂，HLCL-61盐酸盐是一流的小分子PRMT5抑制剂。 |
| PL15063 | JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | JNJ-64619178 (Onametostat) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。 |
| PL15037 | JQEZ5 | 1913252-04-6 | JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。 |
| PL15013 | LEM-14 | 1814881-70-3 | LEM-14 是一种有效的 NSD2 抑制剂，IC50 为 132 µM。LEM-14 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。 |
| PL15062 | LLY-283 | 2040291-27-6 | LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。 |
| PC10183 | LLY507 | 1793053-37-8 | SMYD2抑制剂，LLY-507是一种SMYD2抑制剂，IC50<15 nM，比抑制其他甲基转移酶和非甲基转移酶靶点选择性高100多倍。 |
| PL15053 | MAK683 | 1951408-58-4 | MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。 |
| PL15074 | MC4355 | MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。 | |
| PL15075 | Metoprine | 7761-45-7 | Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。 |
| PC10135 | MM-102 | 1417329-24-8 | 高亲和力肽类MLL1抑制剂，MM-102是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。 |
| PL15061 | MM-102 TFA | 1883545-52-5 | MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。 |
| PL15076 | MM-401 TFA | 1442106-11-7 | MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。 |
| PL15018 | MM-589 TFA | 2097887-21-1 | MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。 |
| PL15030 | MR837 | 1210906-48-1 | MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。 |
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