LLY-283|2040291-27-6|-陌孚医药/Medlife

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LLY-283

目录号: PL15062 纯度: ≥99%

CAS No. :2040291-27-6

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中文名称	LLY-283
英文名称	LLY-283
英文别名	LLY-283;2-(4-Aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-[hydroxy(phenyl)methyl]oxolane-3,4-diol
Cas No.	2040291-27-6
分子式	C₁₇H₁₈N₄O₄
分子量	342.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
生物活性	LLY-283 is a potent, selective and oral protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC 50 of 22 nM and a K d of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex, and shows antitumor activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 22 nM (PRMT5:MEP50) Ki: 6 nM (PRMT5:MEP50)
体外研究(In Vitro)	LLY-283 is a potent, oral and selective arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC50 of 22 nM in vitro and 25 nM in cells, as well as a Kd of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex in vitro; LLY-283 inhibits the proliferation of A375 cell with an IC50 of 46 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	LLY-283 (20 mg/kg; p.o., QD (once a day)) causes a significant inhibition on tumor growth in mice bearing A375 cells after treatment for 28 days. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zahid Q. Bonday, et al. LLY-283, a Potent and Selective Inhibitor of Arginine Methyltransferase 5, PRMT5, with Antitumor Activity. ACS Med. Chem. Lett., 2018, 9 (7), pp 612-617.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (365.12 mM; Need ultrasonic)H₂O : 3.57 mg/mL (10.43 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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