ADC Cytotoxin

ADC 细胞毒素(也称为有效载荷)是在抗体药物缀合物(ADC)中诱导靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、接头和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的能力。目前有许多细胞毒素正在使用，如卡利霉素、多卡霉素、吡咯苯并二氮卓类(PBD)、喜树碱、柔红霉素/多柔比星、 Auristatins 和 Maytansinoid。根据其作用机制，它们可分为两类: DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中，Calicheamicins、多卡霉素和多溴联苯醚是 DNA 次要树木结合剂，Camptothecins 和 Daunorubicins/多柔比星是拓扑异构酶抑制剂，是 DNA 损伤剂。Auristatin 和 Maytansinoid 是微管蛋白抑制剂。除了列出的细胞毒素外，还有许多具有类似杀死癌细胞机制的传统细胞毒剂，也可用于 ADC 的开发。

ADC Cytotoxin 相关产品（46）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03033	(S)-Seco-Duocarmycin SA	152785-82-5	(S)-Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，可作为抗体药物偶联物的毒素部分 (ADC cytotoxin) 起作用。
PL04598	Aldoxorubicin	1361644-26-9	Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
PL03365	Aminohexylgeldanamycin	485395-71-9	Aminohexylgeldanamycin (AHGDM)，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
PL04464	Auristatin E	160800-57-7	Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
PL04905	Calicheamicin	108212-75-5	Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
PL04628	Camptothecin-d5	1329616-37-6	Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
PL03043	DC0-NH2	615538-51-7	DC0-NH2 是 ADC 的效应部分，是 DC1 的类似物，具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如，阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上，随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
PL02129	DC1SMe	501666-85-9	DC1Sme 是 DC1 的衍生物，其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物，是一种 ADC 毒性小分子，可用于合成抗体偶联物，靶向癌症研究。
PL02752	DRF-1042	200619-13-2	DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株，包括多药耐药 (MDR)表型，显示出良好的抗癌活性。
PL03032	Duocarmycin Analog	372954-15-9	Duocarmycin Analog 是 Duocarmycin 的类似物，可用作 DNA 烷化剂 (DNA alkylator) 和抗体偶联药物 (ADC cytotoxin) 的毒素部分。
PL03001	Duocarmycin DM free base	1116745-06-2	Duocarmycin DM free base 是一种 DNA 小沟烷基化剂 (DNA minor-groove alkylator)，是一种抗体药物结合物 (ADCs) 毒素。Duocarmycin DM free base 因特有的结构而具有抗癌活性。
PL01630	Duocarmycin TM	157922-77-5	Duocarmycin TM 是一种有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。
PL03588	Dxd-d5		Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
PL05164	Fmoc-MMAE	474645-26-6	Fmoc-MMAE 是保护基团共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。
PL03714	Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal	2166376-51-6	Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 可与 Adalimumab (HY-P9908) 偶联制备 ADC。
PL04193	INX-SM-56	2734878-18-1	INX-SM-56 是一种毒素分子 (cytotoxin)，可用于合成抗 VISTA 抗体药物偶联物。VISTA：含 V 区免疫球蛋白的 T 细胞活化抑制因子。
PL04191	INX-SM-6	2734878-16-9	INX-SM-6 可用于抗炎药的靶向输送。INX-SM-6 在 PBMCS 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-1β 的产生。
PL04949	Mertansine	139504-50-0	Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物 (ADC)。
PL04062	Methotrexate	59-05-2	Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
PL04063	Methotrexate-d3	432545-63-6	Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。