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ADC Cytotoxin

ADC 细胞毒素(也称为有效载荷)是在抗体药物缀合物(ADC)中诱导靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、接头和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分,因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的能力。目前有许多细胞毒素正在使用,如卡利霉素、多卡霉素、吡咯苯并二氮卓类(PBD)、喜树碱、柔红霉素/多柔比星、 Auristatins 和 Maytansinoid。根据其作用机制,它们可分为两类: DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中,Calicheamicins、多卡霉素和多溴联苯醚是 DNA 次要树木结合剂,Camptothecins 和 Daunorubicins/多柔比星是拓扑异构酶抑制剂,是 DNA 损伤剂。Auristatin 和 Maytansinoid 是微管蛋白抑制剂。除了列出的细胞毒素外,还有许多具有类似杀死癌细胞机制的传统细胞毒剂,也可用于 ADC 的开发。

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