PI4K

Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms.

PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.

PI4K 相关产品（15）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL09843	BF738735	1436383-95-7	BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。
PL09840	BI-1622	2681392-19-6	BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。
PL08865	BQR-695	1513879-21-4	BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。
PL09841	GSK-A1	1416334-69-4	GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂，pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。
PL09765	GSK-F1	1402345-92-9	GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
PL08862	KDU691	1513879-19-0	KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，KDU691 是一种 <i>Plasmodium</i> PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
PL09839	KDU731	1610610-48-4	KDU731，具有口服活性的 <i>C. parvum</i> PI4K 抑制剂，阻断体内外隐孢子虫感染，IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物，具有广泛的安全性。
PL08863	MMV390048	1314883-11-8	MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd<sup>app</sup>=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
PL09836	PI-273	925069-34-7	PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂，IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
PC15425	PI4KIII beta inhibitor 3	1245319-54-3	PI4KIIIβ抑制剂，PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型高效的 ΡΙ4ΚΙΙΙβ 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。
PL09838	PI4KIIIbeta-IN-10	1881233-39-1	PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。
PL09790	PI4KIIIbeta-IN-9	1429624-84-9	PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
PL09835	T-00127_HEV1	900874-91-1	T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。
PL09842	UCB9608	1616413-96-7	UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
PL09837	UCT943	1450666-80-4	UCT943 是新一代恶性疟原虫 <i>Plasmodium falciparum</i> PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 <i>P. vivax</i> PI4K (<i>Pv</i>PI4K) 酶，IC50 为 23 nM。