黑皮质素(MC)受体代表 G 蛋白偶联受体(GPCR)的亚家族,其中不同亚型涉及广泛的生理功能,如色素沉着,类固醇分泌,能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体(MCR)家族由五个 G 蛋白偶联受体(MC1R-MC5R)组成。MC1R 控制色素沉着,MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的关键组成部分,MC3R 和 MC4R 在能量平衡中起重要作用,MC5R 参与外分泌功能。 MCR 被多种称为黑皮质素的神经肽激活,包括促肾上腺皮质激素(ACTH)和 α,β 和 γ-黑素细胞刺激激素(mSHs)。黑皮质素来源于常见的多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工,主要表达于下丘脑和垂体。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC11379 | [D-Trp8]-γ-MSH | 321351-81-9 | 黑皮质素3(MC3)受体激动剂,[D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM |
PC10926 | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH | 75921-69-6 | 黑皮质素受体激动剂,Melanotan I 是一种 α-黑色素细胞刺激素 (α-MSH) 类似物,用于晒黑皮肤。 |
PL07072 | ACTH (1-17) (TFA) | ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为 0.21 nM。 | |
PC10956 | ACTH (1-39) | 12279-41-3 | 黑皮质素受体2(MC2)激动剂,Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human 是一种黑皮质素受体 (melanocortin receptor) 激动剂。 |
PL07063 | ACTH (11-24) | 4237-93-8 | ACTH (11-24) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段,可诱导皮质醇释放。ACTH(11-24)可用于中枢神经系统的研究。 |
PL07061 | ACTH (11-24) (acetate) | ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段,可诱导皮质醇释放。ACTH(11-24)可用于中枢神经系统的研究。 | |
PL07064 | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human(TFA) | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human(TFA) 是一种黑皮质素受体 (melanocortin receptor) 激动剂。 | |
PL07057 | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。 | |
PL07053 | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human | 4037-01-8 | Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。 |
PC11367 | BMS 470539 dihydrochloride | 457893-92-4 | MC1受体激动剂,A potent, selective, full agonist of human and murine MC1R with EC50 of 16.8 and 11.6 nM, respectively. |
PL07068 | BMS-470539 dihydrochloride | 2341796-82-3 | BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。 |
PL07074 | Bremelanotide Acetate | 1607799-13-2 | Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate),α-MSH 的合成肽类似物,是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors),包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂,有潜力用于性功能障碍的研究。 |
PL07067 | Fenoprofen | 29679-58-1 | Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。 |
PC10861 | HS 014 | 207678-81-7 | 黑皮质素MC4受体拮抗剂,HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。 |
PC10862 | HS 024 | 212370-59-7 | 黑皮质素MC4受体拮抗剂,HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。 |
PL07056 | HS014 TFA | HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。 | |
PL07055 | HS024 TFA | HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。 | |
PC10953 | JKC 363 | 436083-30-6 | 黑皮质素MC4受体拮抗剂,JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用 |
PL07058 | JNJ-10229570 | 524923-88-4 | JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 <sup>125</sup>I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。 |
PC10964 | Lys-γ3-MSH | 156159-18-1 | 原毛色素皮质素(POMC)衍生肽,刺激脂解,Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应 |