Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.
MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL06914 | AA38-3 | 65815-76-1 | AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs:ABHD6,ABHD11 和 FAAH。 |
PL06905 | ABD957 | ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。 | |
PL06902 | Arachidonoyl Serinol | 183718-70-9 | Arachidonoyl Serinol,一种大麻素的内源性代谢物,是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [<sup>3</sup>H]2-oleoylglycerol 和 [<sup>3</sup>H]anandamide 的水解,IC50 值约为 70 μM。 |
PL06909 | DO-264 | 2301866-59-9 | DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。 |
PL06910 | Elcubragistat | 1446817-84-0 | Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效,选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 14 nM。 |
PL06912 | JNJ-42226314 | 1252765-13-1 | JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。 |
PL06906 | JW 642 | 1416133-89-5 | JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。 |
PL06913 | JZL 184 | 1101854-58-3 | JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。 |
PL06908 | JZP-430 | 1672691-74-5 | JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。 |
PL06911 | KT185 | 1472640-86-0 | KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。 |
PL06907 | MAGL-IN-1 | 2324160-91-8 | MAGL-IN-1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。 |
PL06904 | MAGL-IN-4 | 2135785-20-3 | MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。 |
PL06903 | MGL-IN-1 | 1881244-28-5 | MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。 |
PC15301 | MJN110 | 1438416-21-7 | MAGL抑制剂,MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。 |