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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3连接酶配体-接头缀合物是蛋白水解靶向嵌合分子(PROTACs)的一部分,结合了 E3泛素连接酶和接头的配体。与靶蛋白的配体(例如 BRD4蛋白的 JQ1,BET 蛋白的 Molibresib)连接后,这些缀合物可用于构成靶向蛋白用于泛素化和降解的 PROTAC。目前,已发现多种 PROTACs 具有良好的生物活性,特别针对 BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等。MedChemExpress (MCE)提供范围广泛的高质量 E3连接酶配体-接头缀合物,包括 von hippel-Lindau (VHL)配体、 MDM2配体、 Cereblon (CRBN)配体和与不同接头(PEGs、烷基链、 Alkyl/醚等)缀合的 cIAP1配体。设计和合成各种新型 PROTACs (ARV-825、 dbet1、 MT-802等) ,方便、省时,可扩大 PROTACs 在癌症、自身免疫、炎症等疾病治疗中的应用。

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