E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3连接酶配体-接头缀合物是蛋白水解靶向嵌合分子(PROTACs)的一部分，结合了 E3泛素连接酶和接头的配体。与靶蛋白的配体(例如 BRD4蛋白的 JQ1，BET 蛋白的 Molibresib)连接后，这些缀合物可用于构成靶向蛋白用于泛素化和降解的 PROTAC。目前，已发现多种 PROTACs 具有良好的生物活性，特别针对 BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等。MedChemExpress (MCE)提供范围广泛的高质量 E3连接酶配体-接头缀合物，包括 von hippel-Lindau (VHL)配体、 MDM2配体、 Cereblon (CRBN)配体和与不同接头(PEGs、烷基链、 Alkyl/醚等)缀合的 cIAP1配体。设计和合成各种新型 PROTACs (ARV-825、 dbet1、 MT-802等) ，方便、省时，可扩大 PROTACs 在癌症、自身免疫、炎症等疾病治疗中的应用。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL01423	(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3	2101200-09-1	(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
PL01421	(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3	1797406-80-4	(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
PL01424	(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3	1797406-81-5	(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
PL03123	(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH	2172820-14-1	(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
PL17484	Thalidomide-O-PEG4-NHS ester	2411681-88-2
PL02048	VH032-PEG5-C6-Cl	1799506-06-1	VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
PL01976	VH285-PEG4-C4-Cl	1799506-07-2	VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH032 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。