PL07287
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(Rac)-Finerenone |
1050477-27-4 |
(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM),与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。 |
PL07298
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(S)-Baxdrostat |
1428652-16-7 |
(S)-Baxdrostat 是 Baxdrostat 的 S-对映异构体。Baxdrostat 是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。 |
PL07291
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Apararenone |
945966-46-1 |
Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于研究糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。 |
PL07288
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Balcinrenone |
1850385-64-6 |
Balcinrenone (AZD9977) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂。Balcinrenone 用于心力衰竭和慢性肾病的研究。 |
PL07292
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Baxdrostat |
1428652-17-8 |
Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。 |
PL07289
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Canrenoate potassium |
2181-04-6 |
Canrenoate potassium 是一种释放 canrenone 的前药,也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂。Canrenoate potassium 作为一种利尿剂,用于高血压的研究。 |
PL07290
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Desoxycorticosterone pivalate |
808-48-0 |
Desoxycorticosterone pivalate (DOCP) 是一种盐皮质激素,是地塞米松的类似物。Desoxycorticosterone pivalate 用于犬肾上腺皮质功能减退症的研究。 |
PL07293
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Eplerenone |
107724-20-9 |
Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。 |
PL07301
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Esaxerenone |
1632006-28-0 |
Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。 |
PL07300
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Finerenone |
1050477-31-0 |
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。 |
PL07295
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INCB13739 |
869974-19-6 |
INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。 |
PL07299
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Lorundrostat |
1820940-17-7 |
Lorundrostat 是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。 |
PL07285
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Ocedurenone |
1359969-24-6 |
Ocedurenone 是一种 皮质类固醇受体 拮抗剂。Ocedurenone 可用于肾脏疾病的研究 (WO2018054357,化合物 I)。 |
PL07294
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Osilodrostat |
928134-65-0 |
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。 |
PL07286
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Osilodrostat phosphate |
1315449-72-9 |
Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。 |
PC15186
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RU 28318, potassium salt |
76676-34-1 |
盐皮质激素受体(MR)拮抗剂 |
PL07296
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Spironolactone |
52-01-7 |
Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。 |
PL07297
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Vamorolone |
13209-41-1 |
Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。 |