Syk (Spleen tyrosine kinase) is a cytosolic non-receptor protein tyrosine kinase (PTK) that is expressed at high levels, both in hematopoietic cells (such as mast cells, B lymphocytes, T lymphocytes, neutrophils, dendritic cells, and macrophages) and in non-hematopoietic cells.
Syk mediates key signal transduction pathways following the activation of immune cell receptors. Syk associates with different receptors on the surface of various cells such as B cells, mast cells, monocytes, macrophages, and neutrophils, and even osteoclasts and breast cancer cells. Following the engagement of these receptors with their ligands, SYK is activated and orchestrates diverse cellular responses, including cytokine production (in T cells and monocytes) and phagocytosis (in macrophages).
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC16019 | BAY 61-3606 | 732983-37-8 | Syk抑制剂,BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。 |
PC16020 | BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | Syk酪氨酸激酶抑制剂,BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂,IC50 值为 10 nM;对 Btk,Fyn,Itk,Lyn 和 Src 无抑制作用。 |
PL11553 | Cerdulatinib | 1198300-79-6 | Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。 |
PL11551 | Cerdulatinib hydrochloride | 1369761-01-2 | Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。 |
PL11559 | Cevidoplenib | 1703788-21-9 | Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。 |
PL11546 | Cevidoplenib dimesylate | 2043659-93-2 | Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。 |
PL11550 | Entospletinib | 1229208-44-9 | Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服,选择性的 Syk 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM。 |
PL11561 | Fostamatinib | 901119-35-5 | Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). |
PL11555 | Fostamatinib Disodium | 1025687-58-4 | Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). |
PL09513 | GSK143 dihydrochloride | 2341796-81-2 | GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。 |
PL06785 | GSK2646264 | 1398695-47-0 | GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。 |
PL11552 | Gusacitinib | 1425381-60-7 | Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。 |
PL11549 | Lanraplenib | 1800046-95-0 | Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。 |
PL11557 | Lanraplenib succinate | 1800047-00-0 | Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。 |
PL09869 | Midostaurin-d5 | Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。 | |
PL11430 | MNS | 1485-00-3 | MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。 |
PC16133 | PRT-060318 | 1194961-19-7 | 新型Syk抑制剂,PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。 |
PL11548 | R112 | 575474-82-7 | R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。 |
PL11560 | R406 | 841290-81-1 | R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). |
PC16061 | R406 (free base) | 841290-80-0 | Syk抑制剂,R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。 |