NOD-like Receptor (NLR)

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

NOD-like Receptor (NLR) 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL07852	BMS-986299	2242952-69-6	BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂，EC50 为 1.28 μM，来自专利 WO2018152396A1。
PL07857	Dapansutrile	54863-37-5	Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性，能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
PL07855	Emlenoflast sodium	2380032-29-9	Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。
PL07860	GDC-2394	2238822-07-4	GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
PL07856	GSK717	1595278-21-9	GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
PL07861	INF4E	88039-46-7	INF4E 是一种有效的 NLRP3 炎性小体体抑制剂。INF4E 抑制 caspase-1 和 NLRP3 ATP 酶的活性。INF4E 显示对 IR 诱导的心肌损伤和功能障碍的保护作用。
PL07851	JC-171	2112809-98-8	JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。
PL07849	JC124	1638611-48-9	JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
PL07854	Mifamurtide	83461-56-7	Mifamurtide (MTP-PE) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是一种孤儿药，是 NOD2 的特异性配体，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide 具有用于骨肉瘤研究的潜力。
PL07850	Mifamurtide sodium	90825-43-7	Mifamurtide sodium (MTP-PE sodium) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide sodium 是一种孤儿药，是 NOD2 的特异性配体，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide sodium 具有用于骨肉瘤研究的潜力。
PL07848	Mifamurtide TFA		Mifamurtide TFA (MTP-PE TFA) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide TFA 是一种孤儿药，是 NOD2 的特异性配体，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide TFA 具有用于骨肉瘤研究的潜力。
PL07859	Muramyl dipeptide	53678-77-6	Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
PL07847	NLRP3-IN-10	2641826-39-1	NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂，抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。
PL07858	NLRP3-IN-13	1704638-35-6	NLRP3-IN-13 (参考专利中的化合物 C77) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 (IC50: 2.1 μM)。NLRP3-IN-13 抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体，并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生。NLRP3-IN-13 还抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。
PL07853	NLRP3-IN-2	16673-34-0	NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物，可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且不影响代谢。
PL07863	NLRP3-IN-NBC6	2068818-02-8	NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM)，其作用独立于Ca<sup>2+</sup>。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
PL07845	NLRP3/AIM2-IN-2	791840-86-3	NLRP3/AIM2-IN-2是一种对 NLRP3 和 AIM2 炎症小体依赖性细胞焦亡具有不同物种特异性作用的新型强效抑制剂，其IC50值为 0.2392 ±0.0233μM。
PL07846	NLRP3/AIM2-IN-3	1787787-60-3	NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
PL07866	NOD-IN-1	132819-92-2	NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
PL07865	Selnoflast	2260969-36-4	Selnoflast (example 6) 是 NLRP3 的抑制剂 (信息来自专利WO2019008025)。