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IKK

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PL01626 (Rac)-PF-184 hydrate (Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。
PL03340 BAY-985 2409479-29-2 BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
PL06535 BAY32-5915 1571-30-8 BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
PL03110 BI605906 960293-88-3 BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
PL04881 Ertiprotafib 251303-04-5 Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
PL01843 GS143 916232-21-8 GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCF<sup>βTrCP1</sup> 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
PL01973 GSK8612 2361659-62-1 GSK8612 是具有高度选择性的,TBK1 的强效抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
PL02568 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,IC50 值 &gt;2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
PL03460 HPN-01 928655-63-4 HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 &lt;4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
PL03641 IKK 16 873225-46-8 IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
PL03769 IKK-IN-1 406211-06-1 IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1,化合物实例18-13。
PL01526 IMD-0560 439144-66-8 IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
PL02225 INH14 200134-22-1 INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
PL05414 LY2409881 946518-61-2 LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
PL05415 LY2409881 trihydrochloride 946518-60-1 LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
PL05593 Malachite green oxalate 2437-29-8 Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα,p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
PL04440 MLN120B dihydrochloride 1782573-78-7 MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
PL03956 PHA 408 503555-55-3 PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
PL03560 Resveratrol analog 1 861446-16-4 Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
PC54261 SC-514 354812-17-2 SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。