IKK

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01626	(Rac)-PF-184 hydrate		(Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂，IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。
PL03340	BAY-985	2409479-29-2	BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
PL06535	BAY32-5915	1571-30-8	BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
PL03110	BI605906	960293-88-3	BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
PL04881	Ertiprotafib	251303-04-5	Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。
PL01843	GS143	916232-21-8	GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF<sup>βTrCP1</sup> 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
PL01973	GSK8612	2361659-62-1	GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
PL02568	HOIPIN-1		HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
PL03460	HPN-01	928655-63-4	HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
PL03641	IKK 16	873225-46-8	IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
PL03769	IKK-IN-1	406211-06-1	IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1，化合物实例18-13。
PL01526	IMD-0560	439144-66-8	IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
PL02225	INH14	200134-22-1	INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
PL05414	LY2409881	946518-61-2	LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。
PL05415	LY2409881 trihydrochloride	946518-60-1	LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。
PL05593	Malachite green oxalate	2437-29-8	Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
PL04440	MLN120B dihydrochloride	1782573-78-7	MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
PL03956	PHA 408	503555-55-3	PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
PL03560	Resveratrol analog 1	861446-16-4	Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)，化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
PC54261	SC-514	354812-17-2	SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。