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BAY-985

目录号: PL03340 纯度: ≥99%

BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

CAS No. :2409479-29-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL03340-5mg	5mg	¥2975.00	请登录
PL03340-10mg	10mg	¥4385.00	请登录
PL03340-25mg	25mg	¥6815.00	请登录
PL03340-50mg	50mg	¥9175.00	请登录
PL03340-100mg	100mg	¥12295.00	请登录
PL03340-200mg	200mg	询价	询价
PL03340-500mg	500mg	询价	询价
PL03340-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8807.00	请登录
PL03340-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥3665.00	请登录

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中文名称	BAY-985
中文别名	1-[4-[(1R)-1-[2-[[6-[6-(二甲氨基)嘧啶-4-基]-1H-苯并咪唑-2-基]氨基]吡啶-4-基]乙基]哌嗪-1-基]-3,3,3-三氟丙烷-1-酮
英文名称	BAY-985
英文别名	BAY985;GTPL10597;compound 34 [PMID: 31859507];1-[4-[(1R)-1-[2-[[6-[6-(Dimethylamino)pyrimidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]amino]pyridin-4-yl]ethyl];BAY-985;1-[4-[(1R)-1-[2-[[6-[6-(dimethylamino)pyrimidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]amino]pyridin-4-yl]ethyl]piperazin-1-yl]-3,3,3-trifluoropropan-1-one;(R)-1-(4-(1-(2-((6-(6-(Dimethylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)amino)pyridin-4-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-3,3,3-trifluoropropan-1-one;BDBM50520151;s8935;D87218;A936295
Cas No.	2409479-29-2
分子式	C₂₇H₃₀F₃N₉O
分子量	553.58
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

产品详情	BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
生物活性	BAY-985 is a highly potent, orally active and selective ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε with IC 50 s of 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε, respectively. Antitumor efficacy.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	TBK1 2 nM (IC50, low ATP) TBK1 30 nM (IC
体外研究(In Vitro)	BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC50s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively. BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC50 of 74 nM. BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC50s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. <
体内研究(In Vivo)	BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy. BAY-985 shows high clearance (CL b = 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (V ss =2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t 1/2 =0.79 h). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Lefranc J, et al. Discovery of BAY-985, a Highly Selective TBK1/IKKε Inhibitor. J Med Chem. 2020 Jan 10.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (90.32 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Lefranc J, et al. Discovery of BAY-985, a Highly Selective TBK1/IKKε Inhibitor. J Med Chem. 2020 Jan 10.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

BAY-985

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