EGFR

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

EGFR 相关产品（184）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01616	(E/Z)-AG490	134036-52-5	(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
PL03509	(Rac)-JBJ-04-125-02	2140807-05-0	(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
PL03319	(S)-Sunvozertinib	2370013-49-1	(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
PC16188	4-methyl Erlotinib	1346601-52-2	EGFR抑制剂,4-methyl Erlotinib is an analog of erlotinib by the addition of a methyl group at the four position of the phenyl group. Erlotinib is a tyrosine kinase inhibitor which acts on the epidermal growth factor receptor (EGFR) [1].
PC11633	AC480 (BMS-599626).	714971-09-2
PC11643	AEE788 (NVP-AEE788)	497839-62-0
PL03375	Afatinib impurity 11	1402086-20-7	Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR<sup>wt</sup>，EGFR<sup>L858R</sup>，EGFR<sup>L858R/T790M</sup> 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
PC16142	AG 494	133550-35-3	EGFR激酶抑制剂，AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
PC16141	AG 555	133550-34-2	EGFR激酶抑制剂，AG 555 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
PC16140	AG 556	133550-41-1	EGFR抑制剂，AG 556是一种选择性的EGFR抑制剂,IC50值为1.1 μM.表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.
PC16136	AG 99	122520-85-8	EGFR抑制剂，(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。
PC11646	AG-1478	153436-53-4
PC16194	AG-1557	189290-58-2	表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂,AG-1557，化合物 22 (T)，是 ATP 竞争性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC50 值为 8.194。
PC11625	AG-18	118409-57-7
PC16192	AG-183	122520-90-5	表皮生长因子（EGF）受体激酶抑制剂,AG-183 is an inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase.
PC16191	AG-213	122520-86-9	表皮生长因子（EGF）受体激酶抑制剂,AG-213 is an inhibitor of protein tyrosine kinases (PTKs) and epidermal growth factor (EGF) receptor kinase [1,2].
PC16189	AG-82	118409-58-8	EGFR激酶抑制剂,AG-82 is a cell-permeable, reversible, and competitive inhibitor of tyrosine kinase and epidermal growth factor (EGF) receptor.
PC54258	AG-825	149092-50-2	AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。
PL02123	Alflutinib mesylate	2130958-55-1	Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
PL02115	Almonertinib	1899921-05-1	Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。