PL02117
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Almonertinib hydrochloride |
2134096-03-8 |
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。 |
PL02116
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Almonertinib mesylate |
2134096-06-1 |
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。 |
PL06098
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Amivantamab |
2171511-58-1 |
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。 |
PC11626
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AP26113 |
1197958-12-5 |
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PL01520
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ARRY-380 analog |
937265-83-3 |
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。 |
PC11648
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AST-1306 |
897383-62-9 |
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PC11649
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AST-1306 TsOH |
1050500-29-2 |
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PL03749
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AST5902 trimesylate |
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AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。 |
PL01412
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AV-412 |
451493-31-5 |
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFR<sup>L858R</sup>,EGFR<sup>T790M</sup>,EGFR<sup>L858R/T790M</sup> 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。 |
PC16097
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AV-412 free base |
451492-95-8 |
EGFR/ErbB2激酶抑制剂,AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。 |
PL04956
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Avitinib maleate |
1557268-88-8 |
Avitinib (Abivertinib) maleate 是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。 |
PL05416
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AZ-5104 |
1421373-98-9 |
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFR<sup>L858R/T790M</sup>,EGFR<sup>L858R</sup>,EGFR<sup>L861Q</sup>,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。 |
PL05417
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AZ7550 Mesylate |
2319837-99-3 |
AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。 |
PC11652
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AZD-9291 mesylate |
1421373-66-1 |
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PC11651
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AZD-9291. |
1421373-65-0 |
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PC11658
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AZD3759 |
1626387-80-1 |
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PL03431
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BAY 2476568 |
2311901-93-4 |
BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。 |
PC22058
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Befotertinib |
1835667-63-4 |
Befotertinib is an inhibitor of EGFR tyrosine kinase and can be used for studies about EGFR T790M-positive non-small cell lung cancer. |
PL04314
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BI-1622 |
2681392-19-6 |
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。 |
PL03058
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BI-4020 |
2664214-60-0 |
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。 |