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拓扑异构酶是一种调节 DNA 过弯或逆弯的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的缠绕性质引起的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切断 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切断的链被重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类: IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一条 DNA 双螺旋的两条链，通过另一条未断裂的 DNA 螺旋，然后将切割的链重新退火。该类也分为两个亚类: IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL12369 | (4-NH2)-Exatecan | 2495742-21-5 | (4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶抑制剂衍生物，可用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。详细信息请参考专利文献 US20200306243A1 中的化合物 A。 |
| PL12390 | Aldoxorubicin | 1361644-26-9 | Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。 |
| PL12361 | ARN-21934 | 2230854-93-8 | ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。 |
| PL07176 | Aurintricarboxylic acid | 4431-00-9 | Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。 |
| PL12380 | Banoxantrone dihydrochloride | 252979-56-9 | Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。 |
| PL12352 | Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) | 1562066-98-1 | Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。 |
| PL12377 | Belotecan hydrochloride | 213819-48-8 | Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。 |
| PL12356 | Belotecan-d7 (hydrochloride) | 1346598-22-8 | Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。 |
| PL12378 | Bisantrene | 78186-34-2 | Bisantrene 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene 是 MDR1 的底物。 |
| PL12381 | Bisantrene dihydrochloride | 71439-68-4 | Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。 |
| PL12363 | Camptothecin-20(S)-O-propionate | 194414-69-2 | Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。 |
| PL07177 | Camptothecin-d5 | 1329616-37-6 | Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。 |
| PL12359 | CH-0793076 TFA | CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。 | |
| PL07460 | Chloroquinoxaline sulfonamide | 97919-22-7 | Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。 |
| PL12376 | Coralyne chloride | 38989-38-7 | Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。 |
| PL12386 | DRF-1042 | 200619-13-2 | DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株，包括多药耐药 (MDR)表型，显示出良好的抗癌活性。 |
| PL12391 | Dxd | 1599440-33-1 | Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。 |
| PL12388 | Dxd-d5 | Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。 | |
| PL11192 | EIDD-1931 | 3258-02-4 | EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。 |
| PL12394 | Etoposide phosphate | 117091-64-2 | Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
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