PL06408
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4-Diethylaminobenzaldehyde |
120-21-8 |
4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC50= 1.71 μM)。 |
PL02783
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ALDH1A1-IN-2 |
2231081-18-6 |
ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族,在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1,化合物 295)。 |
PL03805
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ALDH1A2-IN-1 |
2204229-64-9 |
ALDH1A2-IN-1 是一种活性位点导向的可逆 ALDH1A2 抑制剂(IC50=0.91 μM; Kd=0.26 μM),ALDH1A2-IN-1 具有多种疏水相互作用。 |
PL04032
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ALDH1A3-IN-1 |
1695970-90-1 |
ALDH1A3-IN-1 (Compound 14) 是一个有效的 ALDH1A3 抑制剂,其 IC50 值为 0.63 µM,Ki 值为 0.46 µM。ALDH1A3-IN-1 能被用于研究前列腺癌 (prostate cancer)。 |
PL04033
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ALDH1A3-IN-2 |
886502-08-5 |
ALDH1A3-IN-2 (Compound 15) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。醛脱氢酶 (ALDH) 在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH1A3-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。 |
PL06411
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ALDH1A3-IN-3 |
18962-05-5 |
ALDH1A3-IN-3 (化合物 16) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。ALDH1A3-IN-3 也是 ALDH3A1 的底物。ALDH1A3-IN-3 可用于前列腺癌的研究。 |
PL03513
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CM10 |
692269-09-3 |
CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂,对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。 |
PL05299
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Disulfiram |
97-77-8 |
Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。双硫仑 + Cu<sup>2+</sup> 可增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。 |
PL02542
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EN40 |
2094547-67-6 |
EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂,一种共价配体,IC50 值为 2 uM。 |
PL04276
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IGUANA-1 |
2756014-25-0 |
IGUANA-1 是一种高效的 ALDH1B1 抑制剂,ALDH1B1 则是一种促进结直肠癌和胰腺癌的线粒体酶。IGUANA-1 对癌细胞具有显著的抑制作用。 |
PL04171
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KS106 |
2408477-50-7 |
KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂,对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。 |
PL02029
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NCT-505 |
2231079-74-4 |
NCT-505 是一种有效的,选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1)) 抑制剂,IC50 值为 7 nM,对 hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 >57,22.8,20.1,>57 μM。 |
PL02030
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NCT-506 |
2231098-99-8 |
NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂,IC50 为 7 nM。 |
PL02805
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RV01 |
1016897-10-1 |
RV01 是白藜芦醇类似物,可抑制 DNA 损伤,降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达,具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达,具有抗神经炎症作用。 |
PL03722
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α-NETA |
115066-04-1 |
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。 |