Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)

Aldehyde Dehydrogenases (ALDHs) are a superfamily of NADP⁺-dependent enzymes that metabolize endogenous and exogenous aldehydes to corresponding carboxylic acids. This superfamily of proteins is comprised of 19 isozymes, with constitutive activity of at least one isozyme observed in a majority of mammalian tissues. The ALDHs play important roles, among other things, in cellular detoxification, the protection against ultraviolet radiation-induced damage, and amino acid metabolism.

The ALDH1A subfamily plays a pivotal role in embryogenesis and development by mediating retinoic acid signaling. ALDH2, as a key enzyme that oxidizes acetaldehyde, is crucial for alcohol metabolism. ALDH1A1 and ALDH3A1 are lens and corneal crystallins, which are essential elements of the cellular defense mechanism against ultraviolet radiation-induced damage in ocular tissues. Many ALDH isozymes are important in oxidizing reactive aldehydes derived from lipid peroxidation and thereby help maintain cellular homeostasis. Increased expression and activity of ALDH isozymes have been reported in various human cancers and are associated with cancer relapse. As a direct consequence of their significant physiological and toxicological roles, inhibitors of the ALDH enzymes have been developed to treat human diseases.

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) 相关产品（15）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06408	4-Diethylaminobenzaldehyde	120-21-8	4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂，对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC50= 1.71 μM)。
PL02783	ALDH1A1-IN-2	2231081-18-6	ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族，在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1，化合物 295)。
PL03805	ALDH1A2-IN-1	2204229-64-9	ALDH1A2-IN-1 是一种活性位点导向的可逆 ALDH1A2 抑制剂(IC50=0.91 μM; Kd=0.26 μM)，ALDH1A2-IN-1 具有多种疏水相互作用。
PL04032	ALDH1A3-IN-1	1695970-90-1	ALDH1A3-IN-1 (Compound 14) 是一个有效的 ALDH1A3 抑制剂，其 IC50 值为 0.63 µM，Ki 值为 0.46 µM。ALDH1A3-IN-1 能被用于研究前列腺癌 (prostate cancer)。
PL04033	ALDH1A3-IN-2	886502-08-5	ALDH1A3-IN-2 (Compound 15) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂，IC50 为 0.30 μM。醛脱氢酶 (ALDH) 在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH1A3-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
PL06411	ALDH1A3-IN-3	18962-05-5	ALDH1A3-IN-3 (化合物 16) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。ALDH1A3-IN-3 也是 ALDH3A1 的底物。ALDH1A3-IN-3 可用于前列腺癌的研究。
PL03513	CM10	692269-09-3	CM10 是一种有效的，选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂，对于 ALDH1A1，ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
PL05299	Disulfiram	97-77-8	Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。双硫仑 + Cu<sup>2+</sup> 可增加细胞内 ROS 水平，引发卵巢癌干细胞凋亡。
PL02542	EN40	2094547-67-6	EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂，一种共价配体，IC50 值为 2 uM。
PL04276	IGUANA-1	2756014-25-0	IGUANA-1 是一种高效的 ALDH1B1 抑制剂，ALDH1B1 则是一种促进结直肠癌和胰腺癌的线粒体酶。IGUANA-1 对癌细胞具有显著的抑制作用。
PL04171	KS106	2408477-50-7	KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
PL02029	NCT-505	2231079-74-4	NCT-505 是一种有效的，选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1)) 抑制剂，IC50 值为 7 nM，对 hALDH1A2，hALDH1A3，hALDH2，hALDH3A1 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 >57，22.8，20.1，>57 μM。
PL02030	NCT-506	2231098-99-8	NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
PL02805	RV01	1016897-10-1	RV01 是白藜芦醇类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。
PL03722	α-NETA	115066-04-1	α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。