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脂肪酸合成酶(FAS)

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PC15374 (+)-trans-C75 1234694-20-2 脂肪酸合成酶(FAS)抑制剂C75的对映体
PC54030 (±)-C75 191282-48-1 trans-C75 ((±)-C75) 是 C75 的对映异构体,C75 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的抑制剂。
PC15347 (−)-trans-C75 1234694-22-4 FAS抑制剂C75的对映体
PL14888 BI 99179 1291779-76-4 BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂,IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。
PL14892 C75 218137-86-1 C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。C75 抑制前列腺癌细胞 PC3 的 IC50 值为 35 μM。C75 是有效的 CPT1A 激活剂。
PC15366 Cerulenin 17397-89-6 脂肪酸合成酶(FAS)抑制剂,Cerulenin 是一种广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。
PL11790 Denifanstat 1399177-37-7 Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究
PL14886 FASN-IN-1 1808260-84-5 FASN-IN-1 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂, 详细信息请参考专利 WO2015134790A1,化合物 56。
PL14884 FASN-IN-3 2097262-60-5 FASN-IN-3 是一种脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170119786A1 中的化合物 242A。
PL11170 FASN-IN-4 1375105-96-6 FASN-IN-4 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 还抑制 SARS-CoV-2,EC50 为 18.6 nM。
PL11139 FASN-IN-4 tosylate FASN-IN-4 tosylate 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 tosylate 还抑制 SARS-CoV-2,EC50 为 18.6 nM。
PL14885 FASN-IN-5 1309805-49-9 FASN-IN-5 (example 11) 是 FASN 抑制剂,可用于研究 TH17 或 CSF1 介导的疾病或障碍,例如癌症、免疫障碍和肥胖症。
PL14891 Fatostatin 125256-00-0 Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 <i>ob/ob</i> 小鼠的高血糖。
PL11604 FGH10019 1046045-61-7 FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。
PL14889 FT113 1630808-89-7 FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
PL14887 IPI-9119 1346564-56-4 IPI-9119 是一种具有口服活性,选择性和不可逆的 FASN 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
PC15314 ML-356 1808260-45-8 脂肪酸合酶(FAS-TE)硫酯酶结构域的抑制剂
PL14893 Nicodicosapent 1269181-69-2 Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
PL11779 PF429242 dihydrochloride 2248666-66-0 PF429242 dihydrochloride 是可逆的,竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂,IC50 值为175 nM。
PL14894 TVB-3166 1533438-83-3 TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。