Melatonin Receptors

褪黑激素受体属于 G蛋白连接接受器超家族，它优先与 Gαi/o 蛋白结合。褪黑素受体亚家族由三个哺乳动物成员组成: 与神经激素褪黑激素高亲和力结合的 MT1和 MT2，以及与 MT1和 MT2高序列同源但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合的 GPR50。 MT1和 MT2参与多种生物功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和2型糖尿病有关。

Melatonin Receptors 相关产品（19）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC11072	2-Iodomelatonin	93515-00-5	褪黑素激动剂,2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
PC11070	2-Phenylmelatonin	151889-03-1	褪黑素激动剂
PC11112	4-P-PDOT	134865-74-0	褪黑激素受体拮抗剂,4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。
PC11050	6-Chloromelatonin	63762-74-3	褪黑素激动剂
PC11113	8-M-PDOT	134865-70-6	褪黑激素受体激动剂,8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
PL07083	ACH-000143	2225836-30-4	ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
PL07077	Agomelatine hydrochloride	1176316-99-6	Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
PL07081	Agomelatine-d4	1079389-44-8	Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
PL07075	Agomelatine-d6	1079389-42-6	Agomelatine-d6 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。
PC11135	DH 97	220339-00-4	MT2褪黑激素受体拮抗剂
PC11088	GR 135531	190277-13-5	MT3受体激动剂
PC11084	Luzindole	117946-91-5	褪黑激素拮抗剂,Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
PL07084	Melatonin-d3	90735-69-6	Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
PL07085	Melatonin-d7	615251-68-8	Melatonin-d7 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
PC11046	N-Acetyltryptamine	1016-47-3	褪黑激素受体调节剂
PL07082	Piromelatine	946846-83-9	Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
PL07086	Ramelteon-d3	1432057-38-9	Ramelteon-d3 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。
PL07076	S-22153	180304-07-8	S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
PL07078	S26131	296280-56-3	S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。