Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC15947 | 1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | Src家族激酶抑制剂,1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。 |
PC15946 | Adaphostin | 241127-58-2 | P210 bcr/abl酪氨酸激酶抑制剂,Adaphostin is a novel activator of Fas-mediated death pathway in Bcr/Abl-positive leukaemia. |
PC16198 | AG957 | 140674-76-6 | 酪氨酸磷酸化抑制剂,Tyrphostin AG957 is a tyrosine kinase inhibitor, selectively inhibiting human p210 tyrosine kinase activity. |
PL01473 | Asciminib | 1492952-76-7 | Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。 |
PL01474 | Asciminib hydrochloride | 2119669-71-3 | Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。 |
PL05091 | Bafetinib | 859212-16-1 | Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的,有效的,具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph<sup>+</sup> 白血病细胞凋亡。 |
PC15952 | Bafetinib (INNO-406) | 887650-05-7 | Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶抑制剂,Lyn-IN-1是高活性Bcr-Abl和Lyn双重抑制剂 |
PL01253 | Bosutinib hydrate | 918639-08-4 | Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。 |
PL01254 | Bosutinib-d8 | Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。 | |
PL01324 | BV02 | 292870-53-2 | BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用)抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。 |
PL03167 | Cenisertib | 871357-89-0 | Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。 |
PL01292 | Dasatinib-d8 | 1132093-70-9 | Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。 |
PL04242 | DB1113 | 2769753-53-7 | DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK |
PL02462 | DPH | 484049-04-9 | DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。 |
PL03807 | Flumatinib | 895519-90-1 | Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。 |
PL02765 | GMB-475 | 2490599-18-1 | GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。 |
PL01816 | GNF-2 | 778270-11-4 | GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。 |
PL04516 | GNF-5 | 778277-15-9 | GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物,是一种 Bcr-Abl 抑制剂,具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性,其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。 |
PL01794 | GNF-7 | 839706-07-9 | GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-Abl<sup>WT</sup> 和 Bcr-Abl<sup>T315I</sup> 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。 |
PL01235 | GZD856 formic | 2804039-78-7 | GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-Abl<sup>T315I</sup> 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。 |