PC15924
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Imatinib Mesylate (STI571). |
220127-57-1 |
Abl/c-kit/PDGFR抑制剂,Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。 |
PL04437
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Imatinib-d3 (hydrochloride) |
1134803-18-1 |
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。 |
PL04436
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Imatinib-d4 |
1134803-16-9 |
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。 |
PL04435
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Imatinib-d8 |
1092942-82-9 |
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。 |
PL01409
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KW-2449 |
1000669-72-6 |
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABL<sup>T315I</sup>和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 |
PL01989
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LXH254 |
1800398-38-2 |
LXH254 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。 |
PC15933
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Nilotinib monohydrochloride monohydrate |
923288-90-8 |
Bcr-Abl抑制剂,Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。 |
PL03300
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Nilotinib-d3 |
1215678-43-5 |
Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。 |
PL01255
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Nilotinib-d6 |
1268356-17-7 |
Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
PL04495
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Olverembatinib |
1257628-77-5 |
Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl<sup>T315I</sup> 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。 |
PL04496
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Olverembatinib dimesylate |
1421783-64-3 |
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl<sup>T315I</sup> 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。 |
PC16176
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PD 166326 |
185039-91-2 |
受体酪氨酸激酶抑制剂,PD166326 is one of the most potent members of the pyridopyrimidine class of protein tyrosine kinase inhibitors. |
PC15948
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PD 180970 |
287204-45-9 |
P210 bcr/abl酪氨酸激酶抑制剂,PD180970 is a novel Bcr-Abl inhbiitor. PD180970 inhibited in vivo tyrosine phosphorylation of p210Bcr-Abl (IC50 = 170 nM) and the p210BcrAbl substrates Gab2 and CrkL (IC50 = 80 nM) in human K562 chronic myelogenous leukemic cells. In |
PC15950
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PD173955 |
260415-63-2 |
Src/Abl激酶双重抑制剂,PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。 |
PL02450
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Pivanex |
122110-53-6 |
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性 |
PC15938
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Ponatinib (AP24534) |
943319-70-8 |
pan-BCR-ABL抑制剂,多激酶抑制剂,Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。 |
PL01696
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Ponatinib hydrochloride |
1114544-31-8 |
Ponatinib (AP24534) hydrochloride 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。 |
PL02449
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Ponatinib-d8 |
1562993-37-6 |
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。 |
PC15949
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PPY A |
875634-01-8 |
Abl激酶抑制剂,Potent inhibitor of T315l mutant and wild-type Abl kinases (IC50 values are 9 and 20 nM, respectively). Inhibits growth of cells transformed with either the Bcr-Abl T315l mutant or wild-type Bcr-Abl gene. |
PL03114
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Rebastinib |
1020172-07-9 |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1<sup>WT</sup> 和 Abl1<sup>T315I</sup>,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。 |