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SNIPERs

IAP 依赖性蛋白橡皮擦,特异性和非遗传性凋亡抑制蛋白依赖性蛋白橡皮擦特异性和非遗传性凋亡抑制蛋白依赖性蛋白橡皮擦(SNIPER)是一类小分子降解剂,旨在诱导 IAP 介导的泛素化和蛋白酶体降解靶蛋白。 SNIPER 招募环型 E3连接酶 -cIAP1,cIAP2和 XIAP 的 IAP 家族。SNIPER 的化学结构由选择性 IAP 拮抗剂(即 Bestatin、 MV1和 LCL161)、 PEG 接头和感兴趣的肽或小分子蛋白(POI)特异性组分组成。与募集 von Hippel-Lindau 和小脑泛素连接酶的嵌合分子不同,SNIPER 诱导 IAP 如 cIAP1和 XIAP 与靶蛋白同时降解。

SNIPERs 相关产品(5)
货号 产品名 Cas 产品描述
PL10592 PROTAC AR Degrader-4 TFA PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
PL10591 PROTAC ERα Degrader-2 1351169-29-3 PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
PL10589 PROTAC RAR Degrader-1 1351169-27-1 PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
PL11325 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
PL11326 SNIPER(BRD)-1 2095244-54-3 SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。