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NEDD8-activating Enzyme

NEDD8激活酶(NAE)位于泛素/蛋白酶体途径中20S 蛋白酶体的上游,在 NEDD8激活酶通路中起第一步催化作用。NAE 是 NEDD8缀合途径的重要组成部分,其控制泛素连接酶的 cullin-RING 亚型的活性,从而调节蛋白酶体上游蛋白质子集的更新。Cullin-RING 连接酶的底物在与癌细胞生长和存活途径相关的细胞过程中起重要作用。泛素样蛋白 NEDD8是细胞功能维持和稳态的关键信号分子。这一过程的失调与包括癌症在内的多种人类疾病有关。因此,NEDD8激活酶 E1(NAE)作为唯一的激活酶,已成为新的抗癌靶点。

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货号 产品名 Cas 产品描述
PL07706 NAcM-OPT 2089293-61-6 NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
PL07705 TAS4464 1848959-10-3 TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
PL07704 TAS4464 hydrochloride 1848959-11-4 TAS4464 (hydrochloride) 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
PL07703 ZM223 hydrochloride ZM223 hydrochloride 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,具有口服活性。