整合素（Integrin）

Integrins, a family of heterodimeric adhesion receptors for diverse extracellular matrices, have consistently been implicated as crucial drivers of ovarian cancer development and progression. A number of the RGD-based members of the integrin family, including α5β1, and αvβ3 or αvβ5 integrins, are markedly elevated in aggressive ovarian tumors. These adhesion receptors appear to promote cell adhesion, survival, motility and invasion during ovarian tumor growth or metastatic progression. Importantly, the functions of these integrins are strongly dependent on the activation of focal adhesion kinase (FAK) and its downstream signaling, including the PI3K/Akt- and Ras/MAPK-dependent pathways.

Integrins are transmembrane proteins and are major receptors for cell-extracellular matrix (ECM) and cell-cell adhesion. Modulation of these molecules, particularly αv integrin family, has exhibited profound effects on fibrosis in multiple organ and disease state. Based on the several studies, the integrins αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 have been known to modulate the fibrotic process via activation of latent transforming growth factor (TGF)-β in pre-clinical models of fibrosis.

Each integrin is typically formed by the non-covalent pairing of one α subunit, of which, 18 types are known to exist, and one β subunit, of which 8 types are known to exist. Together, 24 distinct heterodimers have been identified to date. The αv subunit can form heterodimers with the β1, β3, β5, β6 or β8 subunits and β1 can associate with many different α subunits from α1 to α11, and αv, indicating that not all theoretically possible α and subunit pairs form. Interestingly, the activation of TGF-β appears to be a common function of multiple αv integrins.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL14880	A-205804	251992-66-2	A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的，高效、选择性的先导抑制剂，对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
PL14843	A-286982	280749-17-9	A-286982 是一种有效的变构 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，在 LFA-1/ICAM-1 结合和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中，IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。
PL14850	Abciximab	143653-53-6	Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
PL14859	Abituzumab	1105038-73-0	Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
PL13846	Arg-Gly-Asp-Ser	91037-65-9	Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
PL14866	ATN-161 trifluoroacetate salt	904763-27-5	ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂，在肝转移模型小鼠模型中，抑制血管生成。
PL14876	Bexotegrast	2376257-44-0	Bexotegrast 是 ανβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1，compound 5)。
PL13859	BIO-1211	187735-94-0	BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂，其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
PL14853	BIO5192	327613-57-0	BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
PL14877	BIO5192 hydrate		BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
PL13376	BIRT 377	213211-10-0	BIRT 377是一种能有效抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 相互作用的抑制剂，具有口服生物利用性，Ki 为 25.8 nM。BIRT 377 也能在体内抑制 IL-2 的产生。BIRT 377 可用于炎症与免疫紊乱的研究。
PL14839	BMS-587101	509083-77-6	BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用，可用于类风湿关节炎的研究。
PL14874	BMS-688521	893397-44-9	BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM，在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。
PL14871	BTT-3033	1259028-99-3	BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
PL14328	c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA		c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体，IC50 为 2.9 nM。
PL14861	Carotegrast	401904-75-4	Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂，具有抗炎活性。
PL14865	Carotegrast methyl	401905-67-7	Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
PL13700	Certepetide	2580154-02-3	Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽，其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用，并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1)，从而将实体瘤微环境转化为临时药物管道。Certepetide 可在肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
PL08972	Cilengitide	188968-51-6	Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
PL14840	Cilengitide TFA	199807-35-7	Cilengitide 是有效的，选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂，IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。

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