PL14880
|
A-205804 |
251992-66-2 |
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。 |
PL14843
|
A-286982 |
280749-17-9 |
A-286982 是一种有效的变构 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,在 LFA-1/ICAM-1 结合和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中,IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。 |
PL14850
|
Abciximab |
143653-53-6 |
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。 |
PL14859
|
Abituzumab |
1105038-73-0 |
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 |
PL13846
|
Arg-Gly-Asp-Ser |
91037-65-9 |
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。 |
PL14866
|
ATN-161 trifluoroacetate salt |
904763-27-5 |
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。 |
PL14876
|
Bexotegrast |
2376257-44-0 |
Bexotegrast 是 ανβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1,compound 5)。 |
PL13859
|
BIO-1211 |
187735-94-0 |
BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。 |
PL14853
|
BIO5192 |
327613-57-0 |
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。 |
PL14877
|
BIO5192 hydrate |
|
BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。 |
PL13376
|
BIRT 377 |
213211-10-0 |
BIRT 377是一种能有效抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 相互作用的抑制剂,具有口服生物利用性,Ki 为 25.8 nM。BIRT 377 也能在体内抑制 IL-2 的产生。BIRT 377 可用于炎症与免疫紊乱的研究。 |
PL14839
|
BMS-587101 |
509083-77-6 |
BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用,可用于类风湿关节炎的研究。 |
PL14874
|
BMS-688521 |
893397-44-9 |
BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。 |
PL14871
|
BTT-3033 |
1259028-99-3 |
BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂,可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。 |
PL14328
|
c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA |
|
c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。 |
PL14861
|
Carotegrast |
401904-75-4 |
Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。 |
PL14865
|
Carotegrast methyl |
401905-67-7 |
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。 |
PL13700
|
Certepetide |
2580154-02-3 |
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时药物管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。 |
PL08972
|
Cilengitide |
188968-51-6 |
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。 |
PL14840
|
Cilengitide TFA |
199807-35-7 |
Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。 |