Antibody-Drug Conjugates (ADCs)

抗体-药物偶联物(ADC)是一种人源化或人类单克隆抗体，通过化学接头与高度细胞毒性的小分子(有效载荷)偶联，是一种新型的治疗形式，在癌症化疗方面具有巨大的潜力。与传统化疗相比，这种基于抗体的分子平台能够选择性地将有效的细胞毒性有效载荷递送到靶向癌细胞，从而提高疗效，降低全身毒性，以及更好的药代动力学(PK)/药效学(PD)和生物分布。ADC 的所有三个组成部分，抗体、细胞毒性剂以及连接它们的接头，都是其设计中的关键元素。抗体部分应该是特异性的细胞表面靶分子是选择性表达的癌细胞，或过表达的癌细胞相对于正常细胞。

ADC 的有效载荷必须具有高度的细胞毒性，以便在将 ADC 分布到实体肿瘤组织中之后可以以可达到的细胞内浓度杀死肿瘤细胞，并且因为只有有限数量的有效载荷可以连接到抗体分子(通常每个抗体平均3-4个有效载荷)而不会严重损害其生物物理和药代动力学特性。细胞毒性化合物包括加利西霉素的衍生物，一类高度细胞毒性的烯二炔类抗生素，通过引起 DNA 双链断裂杀死细胞，以及有效的抗有丝分裂微管破坏剂杜伐他汀10(奥利他汀)和美坦新的衍生物。ADC 的第三个重要组成部分是在有效载荷和抗体之间形成化学连接的接头。接头应该在循环中足够稳定，以允许有效载荷在循环中保持附着于抗体，因为它分布到组织(包括实体肿瘤组织)中，但是一旦 ADC 被吸收到癌细胞中，应该允许有效释放活性细胞杀伤剂。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL06031	Brentuximab vedotin	914088-09-8	Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞，其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
PL06101	Disitamab vedotin	2136633-23-1	Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
PL06002	Enfortumab vedotin-ejfv	1346452-25-2	Enfortumab vedotin-ejfv 是一种 anti-Nectin-4 antibody-drug conjugate，用于尿路上皮癌的研究。
PL01796	Gemtuzumab ozogamicin	220578-59-6	Gemtuzumab ozogamicin 是一种抗体偶联药物，由一种针对 CD33 的单克隆抗体组成，该单克隆抗体与 Calicheamicin 的细胞毒性衍生物相连。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。
PL03283	Sacituzumab govitecan	1491917-83-9	Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，靶向 Trop-2 传递 SN-38。Sacituzumab govitecan 具有抗癌活性。
PL03733	Trastuzumab deruxtecan	1826843-81-5	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
PL03732	Trastuzumab deruxtecan (solution)	1826843-81-5	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan (solution) 由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan (solution) 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
PL06057	Trastuzumab emtansine	1018448-65-1	Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联药物 (ADC)，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。