Complement System

The complement system, composed of more than 30 serum and cell surface components, is collaborating in recognition and elimination of pathogens as a part of both the innate and acquired immune systems. Once the complement system is activated, a chain of reactions involving proteolysis and assembly occurs, resulting in cleavage of the third complement component (C3). The cascade up to C3 cleavage is called the activation pathway. There are three activation pathways: the classical, lectin, and alternative pathways.

The complement cascade is a dual-edged sword, causing protection against bacterial and viral invasion by promoting phagocytosis and inflammation. Pathologically, complement can cause substantial damage to blood vessels (vasculitis), kidney basement membrane and attached endothelial and epithelial cells (nephritis), joint synovium (arthritis), and erythrocytes (hemolysis) if it is not adequately controlled.

Complement System 相关产品（35）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04505	(Z)-Leukadherin-1	2055362-72-4	(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的，变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量，并增强树突状细胞的反应。
PL04506	ADH-503	2055362-74-6	ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的，变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量，并增强树突状细胞的反应。
PL05894	AMY-101 acetate		AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
PL05893	AMY-101 TFA	1789738-04-0	AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
PL05888	ATWLPPR Peptide TFA		ATWLPPR Peptide TFA 是一种选择性的 neuropilin-1 (NRP-1) 抑制剂，能够抑制 VEGF165 与 NRP-1 结合，可用于血管生成的研究。ATWLPPR Peptide TFA 能够减轻糖尿病引起的早期视网膜损伤。
PL05092	BCX 1470 methanesulfonate	217099-44-0	BCX 1470 methanesulfonate 能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解活性，IC50 分别为 96 nM 和 1.6 nM。
PL05864	C3a (70-77) (TFA)		C3a (70-77) TFA (Complement 3a (70-77) TFA) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽，表现出 C3a 的特异性和 1 至 2％的生物活性。
PL02915	C3a receptor agonist 1	944997-60-8	C3a receptor agonist 1 (compound benzoacetamide) 是一种有效的 C3a receptor 激动剂。C3a receptor agonist 1 具有研究急性炎症的潜力。
PL05988	Certepetide	2580154-02-3	Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽，其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用，并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1)，从而将实体瘤微环境转化为临时药物管道。Certepetide 可在肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
PL02924	Complement C5-IN-1	2365402-67-9	Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50<!-- sub--> 值为 0.77 μM。
PL01332	Complement factor D-IN-1	1386455-76-0	Complement factor D-IN-1是一种有效的和选择性的小分子可逆因子(small-molecule reversible factor d) 抑制剂，在FD硫酯分解荧光实验和MAC沉积测定中IC50值分别为0.006 和 0.05 μM。
PL03730	Complement factor D-IN-2	1903742-34-6	Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。
PL05801	Compstatin	206645-99-0	Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性（类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
PL05802	Compstatin TFA		Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性（类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
PL02014	CP-447697	1092847-21-6	CP-447697 是亲脂性的 C5a 受体拮抗剂，IC50 值为 31 nM。CP-447697 可用于炎症的研究。
PL02357	Danicopan	1903768-17-1	Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
PL04160	Dexamethasone-d5	358731-91-6	Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
PL06039	Eculizumab	219685-50-4	Eculizumab (Anti-Human C5, Humanized Antibody) 是一种针对补体 C5 (complement C5) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b，因此抑制末端补体系统的部署，包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 具有用于溶血研究的潜力。
PL02000	EG01377 dihydrochloride		EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂，Kd 值为 1.32 μM，对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。
PL03610	Factor B-IN-1	1481631-75-7	Factor B-IN-1 是一种 Factor B 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2013164802A1，Example 24。