PL08336
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3-Azetidinemethanol hydrochloride |
928038-44-2 |
3-Azetidinemethanol hydrochloride 是一种医药中间体,可用于合成 SHP2 抑制剂。 |
PL09599
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Batoprotafib |
1801765-04-7 |
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。 |
PL09537
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Bis(maltolato)oxovanadium(IV) |
38213-69-3 |
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。 |
PL09581
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IACS-13909 |
2160546-07-4 |
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。 |
PL09616
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LYP-IN-1 |
1404436-51-6 |
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。 |
PL09560
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Migoprotafib |
2377352-49-1 |
Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。 |
PL09539
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NSC-87877 disodium |
56932-43-5 |
NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。 |
PL09579
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PHPS1 |
314291-83-3 |
PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 |
PL09546
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PHPS1 sodium |
1177131-02-0 |
PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 |
PL10864
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RMC-0331 |
2488788-52-7 |
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。 |
PL09597
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RMC-4550 |
2172651-73-7 |
RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。 |
PL09595
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RMC-4630 |
2172652-48-9 |
RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂,来自专利 WO2018013597。 |
PL09527
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SHP099 |
1801747-42-1 |
SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。 |
PL09598
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SHP099 hydrochloride |
2200214-93-1 |
SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。 |
PL09572
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SHP2-IN-6 hydrochloride |
2169223-49-6 |
SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利 WO2017211303A1,compound 7。 |
PL09540
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SHP389 |
2235394-90-6 |
SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂,其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。 |
PL09565
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SHP394 |
2055757-40-7 |
SHP394 是一种有效的,具有口服活性的,变构的选择性SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。 |
PL09556
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SHP836 |
1957276-35-5 |
SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。 |
PL08823
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Sodium stibogluconate |
16037-91-5 |
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。 |
PL09562
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SPI-112 |
1051387-90-6 |
SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。 |