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SHP2

Src-homology-2-containing protein tyrosine phosphatase 2 (SHP2), encoded by the PTPN11 gene, is a 593 amino acid classical non-receptor protein tyrosine phosphatase (PTP). SHP2 is involved in diverse signalling pathways such as RAS-MAPK, PI3K-AKT, JAK-STAT and PD-1/PD-L1. Besides, SHP2 negatively regulates the activation of recombinant NLRP3 (NLR family, pyrin domain containing protein 3) inflammasome via mitochondrial homeostasis. SHP2 has been regarded as an extremely attractive target for human diseases therapies, particular in cancer.

SHP2 相关产品(20)
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PL08336 3-Azetidinemethanol hydrochloride 928038-44-2 3-Azetidinemethanol hydrochloride 是一种医药中间体,可用于合成 SHP2 抑制剂。
PL09599 Batoprotafib 1801765-04-7 Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
PL09537 Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 38213-69-3 Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
PL09581 IACS-13909 2160546-07-4 IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
PL09616 LYP-IN-1 1404436-51-6 LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
PL09560 Migoprotafib 2377352-49-1 Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。
PL09539 NSC-87877 disodium 56932-43-5 NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
PL09579 PHPS1 314291-83-3 PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
PL09546 PHPS1 sodium 1177131-02-0 PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
PL10864 RMC-0331 2488788-52-7 RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
PL09597 RMC-4550 2172651-73-7 RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
PL09595 RMC-4630 2172652-48-9 RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂,来自专利 WO2018013597。
PL09527 SHP099 1801747-42-1 SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。
PL09598 SHP099 hydrochloride 2200214-93-1 SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
PL09572 SHP2-IN-6 hydrochloride 2169223-49-6 SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利 WO2017211303A1,compound 7。
PL09540 SHP389 2235394-90-6 SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂,其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。
PL09565 SHP394 2055757-40-7 SHP394 是一种有效的,具有口服活性的,变构的选择性SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。
PL09556 SHP836 1957276-35-5 SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。
PL08823 Sodium stibogluconate 16037-91-5 Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
PL09562 SPI-112 1051387-90-6 SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。