Src-homology-2-containing protein tyrosine phosphatase 2 (SHP2), encoded by the PTPN11 gene, is a 593 amino acid classical non-receptor protein tyrosine phosphatase (PTP). SHP2 is involved in diverse signalling pathways such as RAS-MAPK, PI3K-AKT, JAK-STAT and PD-1/PD-L1. Besides, SHP2 negatively regulates the activation of recombinant NLRP3 (NLR family, pyrin domain containing protein 3) inflammasome via mitochondrial homeostasis. SHP2 has been regarded as an extremely attractive target for human diseases therapies, particular in cancer.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL08336 | 3-Azetidinemethanol hydrochloride | 928038-44-2 | 3-Azetidinemethanol hydrochloride 是一种医药中间体,可用于合成 SHP2 抑制剂。 |
PL09599 | Batoprotafib | 1801765-04-7 | Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。 |
PL09537 | Bis(maltolato)oxovanadium(IV) | 38213-69-3 | Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。 |
PL09581 | IACS-13909 | 2160546-07-4 | IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。 |
PL09616 | LYP-IN-1 | 1404436-51-6 | LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。 |
PL09560 | Migoprotafib | 2377352-49-1 | Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。 |
PL09539 | NSC-87877 disodium | 56932-43-5 | NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。 |
PL09579 | PHPS1 | 314291-83-3 | PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 |
PL09546 | PHPS1 sodium | 1177131-02-0 | PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 |
PL10864 | RMC-0331 | 2488788-52-7 | RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。 |
PL09597 | RMC-4550 | 2172651-73-7 | RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。 |
PL09595 | RMC-4630 | 2172652-48-9 | RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂,来自专利 WO2018013597。 |
PL09527 | SHP099 | 1801747-42-1 | SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。 |
PL09598 | SHP099 hydrochloride | 2200214-93-1 | SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。 |
PL09572 | SHP2-IN-6 hydrochloride | 2169223-49-6 | SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利 WO2017211303A1,compound 7。 |
PL09540 | SHP389 | 2235394-90-6 | SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂,其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。 |
PL09565 | SHP394 | 2055757-40-7 | SHP394 是一种有效的,具有口服活性的,变构的选择性SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。 |
PL09556 | SHP836 | 1957276-35-5 | SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。 |
PL08823 | Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。 |
PL09562 | SPI-112 | 1051387-90-6 | SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。 |