MRGPR

Mas 相关 G 蛋白偶联受体(MRGPR)是感觉神经特异性孤儿 G 蛋白偶联受体(GPCR)的一个新家族。这个家族的特点是在30多年前描述了编码癌基因样 MAS 受体的 MAS 基因。MRGPR 家族现在在啮齿动物和人类中聚集了50多名成员。根据序列同源性，MRGPRs 家族可分为若干亚家族，即 MRGPRA 到 MRGPRG 和 MRGPRX。其中，亚家族 MRGPR-A，MRGPR-B 和 MRGPR-C 在啮齿动物中是唯一保守的，而亚家族 MRGPRX 在灵长类动物和人类中是特征性的。在人类中，已经描述了4个 MRGPRX 基因，MRGPRX1、 MRGPRX2、 MRGPRX3和 MRGPRX4。MRGPR 首先在编码瘙痒(刺痛感受器)和疼痛(伤害感受器)的特殊感觉神经元上被发现。重要的是，激活表达在感觉神经元表面的 Mrgprs 已被证明可以诱导瘙痒和疼痛感觉。大多数 MRGPR 与伤害感受和瘙痒传播有关，通过它们与各种瘙痒诱导或疼痛相关物质(如 β-丙氨酸，氯喹(CQ)或 P 物质(SP))结合。

MRGPR 相关产品（5）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06958	(R)-ZINC-3573	2089389-15-9	(R)-ZINC-3573 是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂，EC50 值为 740 nM。(R)-ZINC-3573 可作为 MRGPRX2 探针用于疼痛和瘙痒的研究。
PL06959	(S)-ZINC-3573	2095596-11-3	(S)-ZINC-3573 是 ZINC-3573 的非活性对映异构体。(R)-ZINC-3573 是一种选择性 MRGPRX2 激动剂。(S)-ZINC-3573 和 (R)-ZINC-3573 是有效的内部控制探针，用于研究灵长类动物独有受体的生物学特性。
PL06960	ML382	1646499-97-9	ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂，EC50 为 190 nM。
PL06961	MRGPRX1 agonist 1	2377379-39-8	MRGPRX1 agonist 1 是一种高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 的激动剂，EC50 值为 50 nM，对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛活性。
PL06962	MrgprX2 antagonist-1	2642162-06-7	MrgprX2 antagonist-1 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-1 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092264A1 中的化合物 E23。