蛋白酶激活受体(PAR)是一个 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族,通过 N 末端的蛋白水解切割不可逆地激活,N 末端揭示结合并激活细胞表面受体结构域的栓系肽配体,引发响应炎症信号和其他刺激的细胞级联反应。PAR 家族有四个成员: PAR1、 PAR2、 PAR3和 PAR4。PARs 在脉管系统,炎症和癌症中具有重要的功能,并且是重要的药物靶标。 PARs 在血管壁(EC,成纤维细胞,肌细胞)和血液(血小板,嗜中性粒细胞,巨噬细胞,白血病白细胞)中的几乎所有细胞类型上表达,红细胞除外。凝血酶激活的 PAR-1、 PAR-3和 PAR-4也在上皮细胞、神经元、星形胶质细胞和免疫细胞中表达。PAR-2被胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶激活,存在于人类血管、肠道、神经元和气道细胞中。其在受损组织或炎症介质刺激后表达增加。