Protease-Activated Receptors

蛋白酶激活受体(PAR)是一个 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族，通过 N 末端的蛋白水解切割不可逆地激活，N 末端揭示结合并激活细胞表面受体结构域的栓系肽配体，引发响应炎症信号和其他刺激的细胞级联反应。PAR 家族有四个成员: PAR1、 PAR2、 PAR3和 PAR4。PARs 在脉管系统，炎症和癌症中具有重要的功能，并且是重要的药物靶标。 PARs 在血管壁(EC，成纤维细胞，肌细胞)和血液(血小板，嗜中性粒细胞，巨噬细胞，白血病白细胞)中的几乎所有细胞类型上表达，红细胞除外。凝血酶激活的 PAR-1、 PAR-3和 PAR-4也在上皮细胞、神经元、星形胶质细胞和免疫细胞中表达。PAR-2被胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶激活，存在于人类血管、肠道、神经元和气道细胞中。其在受损组织或炎症介质刺激后表达增加。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC11247	APC 366	158921-85-8	肥大细胞类胰蛋白酶抑制剂,APC 366是类胰蛋白酶的选择性竞争性抑制剂[1,2,3]。APC 366与人胰蛋白酶孵育4小时后，表现出抑制作用，Ki值和IC50值分别为530 nM和1400 ± 240 nM[3]。类胰蛋白酶是肥大细胞丝氨酸蛋白酶，参与变应性哮喘的病理生理学[
PC11340	FR 171113	173904-50-2	蛋白酶激活受体1（PAR1）拮抗剂
PC11020	FSLLRY-NH2	245329-02-6	PAR2拮抗剂
PC10960	Parstatin (human)	1065755-99-8	抑制血管生成并具有心脏保护活性的细胞通透性肽,Parstatin(human) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂，是一种有效的血管生成抑制剂。
PC10961	Parstatin (mouse)	1065756-01-5	抑制血管生成并具有心脏保护活性的细胞通透性肽,Parstatin(mouse) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂，是一种有效的血管生成抑制剂
PC11021	Q94 hydrochloride	1052076-77-3	PAR1负变构调节剂
PC11264	RWJ 56110	252889-88-6	蛋白酶活化受体-1（PAR1）拮抗剂,RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。
PC11164	SCH 79797 dihydrochloride	1216720-69-2	PAR1受体拮抗剂,SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM
PC10841	tcY-NH2	327177-34-4	选择性PAR4拮抗剂