Histone Acetyltransferase(组蛋白乙酰转移酶)

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Histone Acetyltransferase(组蛋白乙酰转移酶) 相关产品（54）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10197	(R)-(+)-Etomoxir sodium salt	828934-41-4	肉碱棕榈酰转移酶I（CPT1）抑制剂，(R)-(+)-Etomoxir sodium salt 是 Etomoxir sodium salt 的 R 型异构体。Etomoxir 是一种有效的肉碱棕榈酰转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。
PL13487	A-485	1889279-16-6	A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
PL15130	Acetaminophen-d3	60902-28-5	Acetaminophen-d3 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
PL15151	Acetaminophen-d4	64315-36-2	Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
PL15152	Acetaminophen-d7	1219798-53-4	Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
PC10211	Butyrolactone 3	778649-18-6	组蛋白乙酰转移酶Gcn5抑制剂，Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM)，与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。
PC10133	C646	328968-36-1	HAT p300-CBP抑制剂，C646 是选择性的，竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
PL15136	CBP/p300-IN-10	2259641-71-7	CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
PL13497	CBP/p300-IN-12	2738688-57-6	CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
PL15135	CBP/p300-IN-3	2299226-01-8	CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。
PL13409	CF53	1808160-52-2	CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
PC10192	CI 976	114289-47-3	酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，CI-976 (PD 128042) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of ACAT-1 (Acetyl-CoA acetyltransferase 1) with IC50 of 73 nM
PL15147	CPI-1612	2374971-81-8	CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
PL13468	CPI-637	1884712-47-3	CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
PL15144	CPTH2	357649-93-5	CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
PC10210	CPTH2 (hydrochloride)		Gcn5的HAT活性抑制剂，CPTH2 is an inhibitor of HAT activity of Gcn5.
PL15139	CTB	451491-47-7	CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。
PC10244	CTPB	586976-24-1	组蛋白乙酰转移酶（HAT）p300的选择性激活剂,CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
PL15134	DCH36_06	593273-05-3	DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
PL11653	EML 425	1675821-32-5	EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。