PDK-1 (3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1), a member of the protein A, G and C (AGC) family of proteins, is a Ser/Thr protein kinase. PDK-1, is the pivotal node in the PI3K pathway, has a key role in insulin and growth-factor signalling through phosphorylation and subsequent activation of a number of other AGC kinase family members, such as protein kinase B.
PDK-1 is responsible for the regulation of cell proliferation and migration and it also has been found to play a key role in different cancers, pancreatic and breast cancer amongst others. Many cancer-driving mutations induce activation of PDK-1 targets including Akt, S6K (p70 ribosomal S6 kinase) and SGK. Thus, PDK1 is a critical activator of multiple pro-survival and oncogenic protein kinases, for which it has garnered considerable interest as an oncology drug target.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL09506 | (R)-PS210 | 1410101-89-1 | (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。 |
PL09510 | BX-912 | 702674-56-4 | BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 |
PC15496 | BX517(PDK1 inhibitor2) | 850717-64-5 | PDK1抑制剂,BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。 |
PL09511 | GSK2334470 | 1227911-45-6 | GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂,IC50值为10 nM。 |
PC15440 | NVP-BAG956 | 853910-02-8 | PI3K和PDK1抑制剂,NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。 |
PC15442 | PDK1 inhibitor | 1001409-50-2 | |
PL09507 | PDK1-IN-RS2 | 1643958-89-7 | PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。 |
PL09509 | PKD-IN-1 dihydrochloride | 2308510-39-4 | PKD-IN-1 dihydrochloride (化合物 32) 是一种氨基乙胺芳基 (AEAA) 化合物,可作为 PKD-1 抑制剂。PKD-IN-1 可用于蛋白激酶 D (PKD) 介导的疾病研究。 |
PC15508 | PS 48 | 1180676-32-7 | PDK1激活剂,PS48 是 一种 PDK1 激活剂,AC50 为 8 μM。 |
PL09508 | PS210 | 1221962-86-2 | PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。 |
PL09512 | PS47 | 1180676-33-8 | PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。 |
PC15523 | UCN-01(solution) | 112953-11-4 | Akt、蛋白激酶C、PDK1和细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂,UCN-01 (7-Hydroxystaurosporine. |