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BX517(PDK1 inhibitor2)

目录号: PC15496 纯度: ≥98%

PDK1抑制剂，BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。

CAS No. :850717-64-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC15496-5mg	5mg	¥617.00	请登录
PC15496-25mg	25mg	¥1475.00	请登录
PC15496-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1121.00	请登录

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中文名称

BX517(PDK1 inhibitor2)

中文别名

BX517

英文名称

Urea, (2,3-dihydro-2-oxo-3-(1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene)-1H-indol-5-yl)-

英文别名

BX517(PDK1 inhibitor2);BX517;SYV8VN8W5K;Urea, (2,3-dihydro-2-oxo-3-(1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene)-1H-indol-5-yl)-;pdk-1 inhibitors;Urea, [2,3-dihydro-2-oxo-3-[1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene]-1H-indol-5-yl]-;PDK1 inhibitor2;Indolinone based inhibitor, 4i;5-Ureido-3-(1-(pyrrol-2-yl)ethylidene)indolin-2-one;BDBM17004;BCP16225;s6504;Urea, N-(2,3-dihydro-2-oxo-3-((3Z)-1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene)-1H-indol-5-yl

Cas No.

850717-64-5

分子式

C₁₅H₁₄N₄O₂

分子量

282.30

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

850717-64-5，BX517(PDK1 inhibitor2)，上海现货。

Medlife，致力于提供高品质、高性价比小分子化合物的产品。

Medlife小分子化合物大量库存，提供超过2万种的抑制剂、激动剂、拮抗剂等产品，是药物及疾病研究的重要原料供应商。

PDK1抑制剂，BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。

查询关键词:“850717-64-5，BX517(PDK1 inhibitor2)，PC15496，上海现货”。

生物活性

BX517 is a potent and selective inhibitor of PDK1 with IC₅₀ of 6 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 6 nM (PDK1)

体外研究(In Vitro)

BX-517 blocks activation of Akt in tumor cells, is potent with IC₅₀ of 0.1-1.0 μM. BX-517 blocks AKT2 activation in cells with submicromolar potency. BX-517 is 100-fold selective or better against a panel of seven additional Ser/Thr and Tyr kinases.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3819-25. [Information]

[2]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 27 mg/mL (95.64 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5423 mL	17.7117 mL	35.4233 mL
5 mM	0.7085 mL	3.5423 mL	7.0847 mL
10 mM	0.3542 mL	1.7712 mL	3.5423 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3819-25. [Information]

[2]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

BX517(PDK1 inhibitor2)

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