Androgen Receptor

雄激素受体(AR)是一种核受体，通过结合雄性激素睾丸激素或细胞质中的双氢睾酮激活，然后进入细胞核。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，移位到细胞核，二聚化，然后刺激雄激素应答基因的转录。雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对男性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性(CAIS)有关。

Androgen Receptor 相关产品（72）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01655	(R)-Bicalutamide	113299-40-4	(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
PL02127	(R)-UT-155	2031161-54-1	(R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。
PL03974	(Rac)-PF-998425	1076225-26-7	(Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
PL03507	11-Ketodihydrotestosterone	32694-37-4	11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
PL02233	11-Ketotestosterone	564-35-2	11-Ketotestosterone (11-Oxotestosterone)，是一种氧化形式的 Testosterone，是一种活性雄激素。
PL01862	2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol	950-99-2	2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
PL02517	AC-262536	870888-46-3	AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性，亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。
PL02022	ACP-105	899821-23-9	ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
PL01560	Adrenocorticotropic hormone TFA		Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
PL03191	Androgen receptor antagonist 1	1338812-36-4	Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
PL04085	Androgen receptor antagonist 2	1272719-00-2	Androgen receptor antagonist 2 (example 12) 是一种雄激素受体（androgen receptor）拮抗剂。Androgen receptor antagonist 2 可用于前列腺癌和男性脱发的研究。
PL03618	Androgen receptor-IN-2	2416716-62-4	Androgen receptor-IN-2 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Androgen receptor-IN-2 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
PL04584	Apalutamide-d4	1638885-65-0	Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
PL04120	Ar-V7-IN-1	2230880-25-6	Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
PL03145	ARCC-4	1973403-00-7	ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
PL03287	ARD-2128	2222111-87-5	ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
PL03838	ARD-2585		ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
PL03331	ARD-266		ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
PL03866	ARD-61	2316837-08-6	ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
PL02213	ARD-69	2316837-10-0	ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。