Hepatitis C virus (HCV) is a positive-strand RNA virus grouped in the genus Hepacivirus within the family Flaviviridae. HCV is classified into at least 6 genotypes (gt), and its error-prone polymerase leads to more than 50 subtypes. The long open reading frame, which encodes the HCV polyprotein, is processed by host and viral proteases and gives rise to three structural proteins (the capsid protein core and envelope glycoproteins E1 and E2) and seven nonstructural (NS) proteins (p7, NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A, and NS5B). NS2 and p7 are essential for virus assembly but not RNA replication, whereas NS3 to NS5B are involved in a membrane-associated RNA replicase complex (RC). The NS3 protein is composed of a serine protease and an RNA helicase/nucleoside triphosphatase (NTPase), NS4A serves as a cofactor for NS3 serine protease, NS5B is the RNA-dependent RNA polymerase, and NS5A is considered to play key roles in multiple steps of the HCV life cycle.NS5A inhibitors exhibit a rapid inhibition of virus infectivity shortly after administration to HCV-infected cells.
The HCV protein NS5A prevents the apoptosis-enabling loss of intracellular potassium by inhibiting Kv2.1 function and thus blocking hepatocyte cell death.
The HCV RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) has long been a prime target for antiviral development because of its critical role in viral replication and the absence of a mammalian homologous enzyme.
The combination of lucidone and alpha interferon, the protease inhibitor Telaprevir, the NS5A inhibitor BMS-790052, or the NS5B polymerase inhibitor PSI-7977, synergistically suppresses HCV RNA replication.
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL02754 | 2'-C-Methyladenosine | 15397-12-3 | 2'-C-Methyladenosine 是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂。2'-C-Methyladenosine 抑制 HCV 复制子和 NS5B 催化的 RNA 合成,IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.9 μM。2'-C-Methyladenosine 还有效抑制 Leishmania guyanensis (Lgy) 和 Leishmania braziliensis 中的 LRV1。 |
| PL04808 | 4-Phenoxybenzylamine | 107622-80-0 | 4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。 |
| PL01264 | ABT-072 potassium trihydrate | 1132940-31-8 | ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC50=1 nM; HCV GT1b EC50=0.3 nM)。 |
| PL05249 | Artemisinin-d3 | 176652-07-6 | Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。 |
| PL04863 | Azvudine hydrochloride | 1333126-31-0 | Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。 |
| PL02658 | Beclabuvir | 958002-33-0 | Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。 |
| PL03717 | Bemnifosbuvir | 1998705-64-8 | Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。 |
| PL03716 | Bemnifosbuvir hemisulfate | 2241337-84-6 | Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527),AT-511 的半硫酸盐,是鸟苷核苷酸前药,是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。 |
| PL03355 | BMS-986094 | 1234490-83-5 | BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前药,可用于慢性 HCV 感染的研究。 |
| PL04590 | Celgosivir hydrochloride | 141117-12-6 | Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。 |
| PL02341 | Coblopasvir dihydrochloride | 1966138-53-3 | Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。 |
| PL03892 | Dasabuvir | 1132935-63-7 | Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。 |
| PL05368 | Deferiprone-d3 | 1346601-82-8 | Deferiprone-d3 是 Deferiprone 的氘代物。Deferiprone 是唯一口服有活性的铁螯合剂, 用于研究地中海贫血中的输血性铁过载。 |
| PL02730 | EIDD-1931 | 3258-02-4 | EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质,是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。 |
| PL04154 | EIDD-2749 | 1613589-24-4 | EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COVID-19 口服治疗候选剂,也适用于其他 RNA 病毒的研究。 |
| PL04538 | Elbasvir | 1370468-36-2 | Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。 |
| PL01192 | Filibuvir | 877130-28-4 | Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。 |
| PL06128 | Furaprofen | 67700-30-5 | Furaprofen (R803) 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。 |
| PL04764 | Glecaprevir | 1365970-03-1 | Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。 |
| PL02813 | GS-443902 trisodium | 1355050-21-3 | GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。 |
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